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ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion
Fiche info
Résumé des caractéristiques du produit
Notice
sur ordonnance uniquement
générique
Date de l'autorisation : 27/09/2013
Indications thérapeutiques
Indications thérapeutiques
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Classe pharmacothérapeutique : Médicaments pour les troubles liés à l'hyperacidité, inhibiteurs de la pompe à protons - code ATC : A02B C05
ESOMEPRAZOLE SUN contient une substance appelée ésoméprazole. C'est un médicament de la classe des « inhibiteurs de la pompe à protons ». Il diminue la sécrétion acide au niveau de l'estomac.
ESOMEPRAZOLE SUN est utilisé lorsque la voie orale n’est pas possible, à court terme, pour le traitement des maladies suivantes:
Adultes :
· Le reflux gastro-œsophagien (RGO). Lorsque l’acide de l’estomac remonte au niveau de l’œsophage (le tube qui relie la gorge à l’estomac) et entraîne une douleur, une inflammation et des brûlures.
· Le traitement et la prévention des ulcères associés à la prise d’anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). ESOMEPRAZOLE SUN peut aussi être utilisé pour arrêter la formation d’ulcères de l’estomac causée par la prise d’AINS.
· Prévention de la récidive hémorragique après endoscopie thérapeutique pour un ulcère hémorragique gastrique ou duodénal.
Enfants et adolescents âgés de 1 à 18 ans :
· Le reflux gastro-œsophagien (RGO). Lorsque l’acide de l’estomac remonte au niveau de l’œsophage et entraîne une douleur, une inflammation et des brûlures.
Groupe(s) générique(s)
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Ce médicament appartient au(x) groupe(s) générique(s) suivants :
ÉSOMÉPRAZOLE SODIQUE équivalant à ESOMEPRAZOLE 40 mg - INEXIUM 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion (/medicament/affiche/groupe-generique/62075255/1146) Ouvrir la page de détail sur ce groupe générique
Composition en
substances actives
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Poudre ( Composition pour un flacon ) ésoméprazole 40 mg sous forme de : ésoméprazole sodique
Présentations #top
Redirection vers le haut de page > 1 flacon(s) en verre de 5 ml
Code CIP : 274 175-2 ou 34009 274 175 2 8
Déclaration de commercialisation : 20/05/2014
Cette présentation est agréée aux collectivités (/glossaire#agrement-aux-collectivites)
Prix libre, médicament non remboursable ( cliquez ici pour en savoir plus sur les médicaments non remboursables (/aide#que-signifie-la-notion-de-prix-libre-un-medicament-non-rembourse) )
Documents de bon usage du médicament #top
Redirection vers le haut de page Choix et durées d'antibiothérapies : Traitement probabiliste de l’infection par Helicobacter pylori chez l’adulte Auteur : Haute autorité de santé
Type : Fiche mémo
Date de mise à jour :Mai 2025
Bon usage des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) Auteur : Haute autorité de santé
Type : Fiche Bon Usage du Médicament
Date de mise à jour :Octobre 2022
Service médical rendu (SMR (/glossaire#SMR)) #top
Cliquez ici pour accéder au glossaire sur le SMR Redirection vers le haut de page Les libellés affichés ci-dessous ne sont que des résumés ou extraits issus des avis rendus par la Commission de la Transparence. Seul l'avis complet de la Commission de la Transparence fait référence.
Cet avis est consultable à partir du lien `Avis du jj/mm/aaaa` ou encore sur demande auprès de la HAS (plus d'informations dans l'aide (/aide#comment-acceder-a-avis-de-la-commission-de-la-transparence)). Les avis et synthèses d'avis contiennent un paragraphe sur la place du médicament dans la stratégie thérapeutique.
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Valeur du SMR Avis Motif de l'évaluation Résumé de l'avis
Important Avis du 05/02/2014 Lien vers l'avis complet de la commission de la transparence du 05/02/2014 - nouvelle fenêtre vers le site de la HAS Inscription (CT) Le service médical rendu par ESOMEPRAZOLE SUN est important dans les indications de l’AMM sauf chez les patients atteints de reflux gastro-oesophagien sans oesophagite.
Insuffisant Avis du 05/02/2014 Lien vers l'avis complet de la commission de la transparence du 05/02/2014 - nouvelle fenêtre vers le site de la HAS Inscription (CT) Le service médical rendu par ESOMEPRAZOLE SUN est insuffisant chez les patients atteints de reflux gastro-oesophagien sans oesophagite.
Amélioration du service médical rendu (ASMR (/glossaire#asmr)) #top Cliquez ici pour accéder au glossaire sur l'ASMR Redirection vers le haut de page
Les libellés affichés ci-dessous ne sont que des résumés ou extraits issus des avis rendus par la Commission de la Transparence. Seul l'avis complet de la Commission de la Transparence fait référence.
Cet avis est consultable à partir du lien `Avis du jj/mm/aaaa` ou encore sur demande auprés de la HAS (plus d'informations dans l'aide (/aide#comment-acceder-a-avis-de-la-commission-de-la-transparence)). Les avis et synthéses d'avis contiennent un paragraphe sur la place du médicament dans la stratégie thérapeutique.
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Valeur de l'ASMR Avis Motif de l'évaluation Résumé de l'avis
V (Inexistant) Avis du 05/02/2014 Lien vers l'avis complet de la commission de la transparence du 05/02/2014 - nouvelle fenêtre vers le site de la HAS Inscription (CT) Absence d’amélioration du service médical rendu (ASMR V, inexistante) par rapport à INEXIUM 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion.
Autres informations #top Redirection vers le haut de page
Titulaire de l'autorisation : SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES EUROPE BV
Conditions de prescription et de délivrance : liste II (/glossaire#liste-I-et-II) Aller au glossaire
Statut de l'autorisation : Valide
Type de procédure : Procédure décentralisée
Code CIS : 6 207 525 5
Sommaire du résumé des caractéristiques du produit
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT (#1._DENOMINATION_DU_MEDICAMENT)
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE (#2._COMPOSITION_QUALITATIVE_ET_QUANTITATIVE)
3. FORME PHARMACEUTIQUE (#3._FORME_PHARMACEUTIQUE)
4. DONNEES CLINIQUES (#4._DONNEES_CLINIQUES)
4.1. Indications thérapeutiques (#4.1._Indications_thérapeutiques)
4.2. Posologie et mode d'administration (#4.2._Posologie_et_mode_d_administration)
4.3. Contre-indications (#4.3._Contre-indications)
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi (#4.4._Mises_en_garde_spéciales_et_précautions_d_emploi)
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions (#4.5._Interactions_avec_d_autres_médicaments_et_autres_formes_d_interactions)
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement (#4.6._Fertilité,_grossesse_et_allaitement)
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines (#4.7._Effets_sur_l_aptitude_à_conduire_des_véhicules_et_à_utiliser_des_machines)
4.8. Effets indésirables (#4.8._Effets_indésirables)
4.9. Surdosage (#4.9._Surdosage)
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES (#5._PROPRIETES_PHARMACOLOGIQUES)
5.1. Propriétés pharmacodynamiques (#5.1._Propriétés_pharmacodynamiques)
5.2. Propriétés pharmacocinétiques (#5.2._Propriétés_pharmacocinétiques)
5.3. Données de sécurité préclinique (#5.3._Données_de_sécurité_préclinique)
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES (#6._DONNEES_PHARMACEUTIQUES)
6.1. Liste des excipients (#6.1._Liste_des_excipients)
6.2. Incompatibilités (#6.2._Incompatibilités)
6.3. Durée de conservation (#6.3._Durée_de_conservation)
6.4. Précautions particulières de conservation (#6.4._Précautions_particulières_de_conservation)
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur (#6.5._Nature_et_contenu_de_l_emballage_extérieur_)
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation (#6.6._Précautions_particulières_d_élimination_et_de_manipulation)
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE (#7._TITULAIRE_DE_L’AUTORISATION_DE_MISE_SUR_LE_MARCHE)
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE (#8._NUMERO(S)_D’AUTORISATION_DE_MISE_SUR_LE_MARCHE)
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION (#9._DATE_DE_PREMIERE_AUTORISATION/DE_RENOUVELLEMENT_DE_L’AUTORISATION)
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE (#10._DATE_DE_MISE_A_JOUR_DU_TEXTE)
11. DOSIMETRIE (#11._DOSIMETRIE)
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES (#12._INSTRUCTIONS_POUR_LA_PREPARATION_DES_RADIOPHARMACEUTIQUES)
Résumé des Caractéristiques du Produit
ANSM - Mis à jour le : 16/04/2025
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT #top
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ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE #top
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Esoméprazole............................................................................................................................... 40 mg
Sous forme d'ésoméprazole sodique
Pour un flacon.
Chaque flacon contient moins de 1 mmol de sodium.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE #top
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Poudre pour solution injectable ou pour perfusion.
Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé.
4. DONNEES CLINIQUES #top
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4.1. Indications thérapeutiques
ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion est indiqué chez les adultes comme :
· traitement antisécrétoire gastrique lorsque la voie orale n’est pas possible, par exemple dans :
o le reflux gastro-œsophagien (RGO) chez les patients ayant une œsophagite et/ou des symptômes sévères de reflux,
o la cicatrisation des ulcères gastriques associés à la prise d’AINS,
o la prévention des ulcères gastroduodénaux associés à la prise d’AINS, chez les patients à risque.
· Prévention de la récidive hémorragique après endoscopie thérapeutique pour un ulcère hémorragique gastrique ou duodénal.
ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion est indiqué chez les enfants et adolescents âgés de 1 à 18 ans comme :
· traitement antisécrétoire gastrique lorsque la voie orale n’est pas possible, par exemple dans :
o le reflux gastro-œsophagien (RGO) chez les patients ayant une œsophagite érosive par reflux et/ou des symptômes sévères de reflux.
4.2. Posologie et mode d'administration
Posologie
Adultes
Traitement antisécrétoire gastrique lorsque la voie orale n’est pas possible
Les patients ne pouvant pas prendre le médicament par voie orale peuvent être traités par voie parentérale, à la posologie de 20 à 40 mg une fois par jour.
Chez les patients ayant une œsophagite par reflux gastro-œsophagien, la dose recommandée est de 40 mg une fois par jour. Chez les patients traités pour un reflux gastro-œsophagien symptomatique, la dose recommandée est de 20 mg une fois par jour.
Pour la cicatrisation des ulcères gastriques associés à la prise d’AINS : 20 mg une fois par jour.
Pour la prévention des ulcères gastroduodénaux associés à la prise d’AINS chez les patients à risque : 20 mg une fois par jour.
Habituellement, la durée du traitement par voie intraveineuse est courte et le relais par la voie orale doit être fait dès que possible.
Prévention de la récidive hémorragique d’un ulcère gastrique ou duodénal.
Après endoscopie thérapeutique pour un ulcère hémorragique gastrique ou duodénal, une dose de 80 mg doit être administrée, sous forme d’un bolus en perfusion intraveineuse pendant 30 minutes, suivie par une perfusion intraveineuse continue de 8 mg/h pendant 3 jours (72 heures).
Le traitement parentéral doit être suivi par un traitement antisécrétoire par voie orale.
Mode d’administration
Pour les instructions sur la reconstitution du médicament avant l’administration, voir rubrique 6.6.
Injection
· Dose de 40 mg
5 ml de solution reconstituée (8 mg/ml) doivent être administrés en injection intraveineuse pendant au moins 3 minutes.
· Dose de 20 mg
2,5 ml ou la moitié de la solution reconstituée (8 mg/ml) doivent être administrés en injection intraveineuse pendant au moins 3 minutes. Toute solution non utilisée doit être éliminée.
Perfusion
· Dose de 40 mg
La solution reconstituée doit être administrée en perfusion intraveineuse pendant 10 à 30 minutes.
· Dose de 20 mg
La moitié de la solution reconstituée doit être administrée en perfusion intraveineuse pendant 10 à 30 minutes. Toute solution non utilisée doit être éliminée.
· Dose de 80 mg en bolus
La solution reconstituée doit être administrée sous forme d’une perfusion intraveineuse continue pendant 30 minutes.
· Dose de 8 mg/h
La solution reconstituée doit être administrée sous forme d’une perfusion intraveineuse continue pendant une durée de 71,5 heures (débit calculé de perfusion de 8 mg/h, voir rubrique 6.3 pour la durée de conservation de la solution reconstituée).
Populations spéciales
Insuffisants rénaux
Aucun ajustement posologique n’est nécessaire en cas d’insuffisance rénale.
En raison de l’expérience limitée chez les patients atteints d’insuffisance rénale sévère, l’utilisation d’ESOMEPRAZOLE SUN devra être prudente chez ces patients (voir rubrique 5.2).
Insuffisants hépatiques
RGO: Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée. Chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère, il convient de ne pas dépasser la dose maximale de 20 mg d’ESOMEPRAZOLE SUN (voir rubrique 5.2).
Ulcère hémorragique: aucun ajustement de dose n’est nécessaire chez les patients ayant une insuffisance hépatique légère à modérée. Pour les patients ayant une insuffisance hépatique sévère, après un bolus initial de 80 mg d’ESOMEPRAZOLE SUN pour perfusion, une dose de 4 mg/h en perfusion intraveineuse continue administrée pendant 71,5 heures peut être suffisante (voir rubrique 5.2).
Sujets âgés
Aucun ajustement posologique n’est nécessaire.
Population pédiatrique
Posologie
Enfants et adolescents âgés de 1 à 18 ans
Traitement antisécrétoire gastrique lorsque la voie orale n’est pas possible
Les patients ne pouvant pas prendre le médicament par voie orale peuvent être traités par voie parentérale une fois par jour, pour une partie de la durée totale du traitement pour le RGO (voir les doses dans le tableau ci-dessous).
Généralement la durée du traitement par voie intraveineuse doit être courte et le relais par traitement oral doit être réalisé dès que possible.
Doses d’ésoméprazole recommandées pour la voie intraveineuse
Age
Traitement de l’œsophagite érosive par reflux
Traitement des symptômes de reflux (RGO)
1 - 11 ans
Poids Poids ≥ 20 kg : 10 mg ou 20 mg une fois par jour
10 mg une fois par jour
12 - 18 ans
40 mg une fois par jour
20 mg une fois par jour
Méthode d’administration
Pour les instructions sur la reconstitution du médicament avant l’administration, voir rubrique 6.6.
Injection
· Dose de 40 mg
5 ml de solution reconstituée (8 mg/ml) doivent être administrés sous forme d’injection intraveineuse pendant au moins 3 minutes.
· Dose de 20 mg
2,5 ml ou la moitié de solution reconstituée (8 mg/ml) doivent être administrés sous forme d’injection intraveineuse pendant au moins 3 minutes. Toute solution non utilisée doit être jetée.
· Dose de 10 mg
1,25 ml de solution reconstituée (8 mg/ml) doit être administré sous forme d’injection intraveineuse pendant au moins 3 minutes. Toute solution non utilisée doit être jetée.
Perfusion
· Dose de 40 mg
La solution reconstituée doit être administrée en perfusion intraveineuse pendant 10 à 30 minutes.
· Dose de 20 mg
La moitié de la solution reconstituée doit être administrée en perfusion intraveineuse pendant 10 à 30 minutes. Toute solution non utilisée doit être jetée.
· Dose de 10 mg
Un quart de la solution reconstituée doit être administré en perfusion intraveineuse pendant 10 à 30 minutes. Toute solution non utilisée doit être jetée.
4.3. Contre-indications
· Hypersensibilité à la substance active, aux dérivés benzimidazolés ou à l’un des excipients mentionnés dans la rubrique 6.1.
· L’ésoméprazole ne doit pas être utilisé de façon concomitante avec le nelfinavir (voir rubrique 4.5).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
En présence de l’un des symptômes d’alarme suivants (tels que perte de poids importante et involontaire, vomissements répétés, dysphagie, hématémèse ou méléna) ou en cas de suspicion ou de présence d’un ulcère gastrique, l’éventualité d’une lésion maligne doit être exclue car le traitement par ésoméprazole peut atténuer les symptômes et retarder le diagnostic.
Infections gastro-intestinales
Le traitement par IPP pourrait légèrement augmenter le risque d'infections gastro-intestinales dues à des germes tels que Salmonella et Campylobacter (voir rubrique 5.1).
Absorption de la vitamine B12
Comme tous les médicaments visant à diminuer la sécrétion d’acides gastriques, l'ésoméprazole peut diminuer l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison de l'hypo-ou de l’achlorhydrie. Cela devra être pris en compte lors d’un traitement au long cours chez des patients ayant une réserve en vitamine B12 diminuée ou des facteurs de risque entrainant la diminution de l’absorption de la vitamine B12.
Hypomagnésémie
Des cas d’hypomagnésémies sévères ont été rapportés chez des patients traités par des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) tels que le pantoprazole pendant au moins trois mois, et dans la plupart des cas pendant un an. L’hypomagnésémie peut se manifester par des signes cliniques graves tels que fatigue, tétanie, bouffées délirantes, convulsions, sensations vertigineuses, arythmie ventriculaire mais elle peut débuter de façon insidieuse et passer inaperçue. Chez la plupart des patients, l’hypomagnésémie s’est améliorée après supplémentation en magnésium et l’arrêt de l’IPP. Chez les patients nécessitant un traitement prolongé ou en cas d’association des IPP avec de la digoxine ou avec des médicaments pouvant induire une hypomagnésémie (par exemple des diurétiques), un dosage du taux de magnésium sanguin doit être envisagé par les professionnels de santé avant de commencer le traitement par l’IPP puis régulièrement pendant le traitement.
Risque de fracture
Les inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier s’ils sont utilisés à fortes doses et sur une durée prolongée (> 1 an), peuvent augmenter modérément le risque de fracture de la hanche, du poignet et des vertèbres, principalement chez les patients âgés ou en présence d’autres facteurs de risque identifiés. Des études observationnelles suggèrent que les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque global de fracture de 10 à 40 %. Cette augmentation peut être due en partie à d’autres facteurs de risque. Les patients présentant un risque d’ostéoporose doivent être pris en charge conformément aux recommandations en vigueur et recevoir un apport approprié en vitamine D et en calcium.
Lupus érythémateux cutané subaigu (LECS)
Les inhibiteurs de la pompe à protons sont associés à des cas très occasionnels de LECS. Si des lésions se développent, notamment sur les zones cutanées exposées au soleil, et si elles s'accompagnent d'arthralgie, le patient doit consulter un médecin rapidement et le professionnel de santé doit envisager d'arrêter l’ésoméprazole. La survenue d’un LECS après traitement par un inhibiteur de la pompe à protons peut augmenter le risque de LECS avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons.
Association avec d'autres médicaments
L’association de l’ésoméprazole avec l’atazanavir n’est pas recommandée (voir rubrique 4.5). Si l’association de l’atazanavir avec un inhibiteur de la pompe à proton est jugée indispensable, une surveillance clinique étroite est recommandée associée à une augmentation de la dose d’atazanavir à 400 mg avec 100 mg de ritonavir; une dose maximale de 20 mg d’ésoméprazole ne doit pas être dépassée.
L’ésoméprazole est un inhibiteur du CYP2C19. Au début ou à la fin d’un traitement avec l’ésoméprazole, le risque d’interactions avec les médicaments métabolisés par le CYP2C19 doit être envisagé. Une interaction entre le clopidogrel et l’ésoméprazole a été observée (voir rubrique 4.5). La pertinence clinique de cette interaction est incertaine. Par précaution, l’utilisation concomitante d’ésoméprazole et de clopidogrel doit être déconseillée.
Réactions indésirables cutanées sévères (SCAR)
Des réactions indésirables cutanées sévères (SCAR) telles que l’érythème polymorphe (EP), le syndrome de Stevens-Johnson (SSJ), la nécrolyse épidermique toxique (NET), la réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS), qui peuvent mettre en jeu le pronostic vital ou être mortelles, ont été rapportées dans de très rares cas en association avec un traitement par l’ésoméprazole.
Les patients doivent être informés des signes et symptômes des réactions cutanées sévères EP/SSJ/NET/DRESS et consulter leur médecin immédiatement s’ils les observent.
L’ésoméprazole doit être immédiatement arrêté en cas de signes et symptômes de réactions cutanées sévères et une surveillance étroite/des soins médicaux supplémentaires doivent être assurés au besoin.
Le traitement ne doit pas être repris chez les patients atteints d’EP/SSJ/NET/DRESS.
Les patients ayant connu un tel épisode de réaction cutanée grave ne doivent plus jamais être exposés à l’ésoméprazole.
Interférence avec les tests de laboratoire
Une augmentation de la concentration en Chromogranine A (CgA) peut interférer lors d’investigations réalisées pour des tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cette interférence, le traitement avec l’ésoméprazole doit être arrêté pendant au moins 5 jours avant le dosage de la CgA (voir rubrique 5.1). Si les taux de CgA et de gastrine ne sont pas normalisés après la mesure initiale, les mesures doivent être répétées 14 jours après l’arrêt du traitement par inhibiteur de pompe à protons.
Ce médicament contient 0,74 mmol (ou 17 mg) de sodium par dose maximale quotidienne d’ésoméprazole, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Effets de l’ésoméprazole sur la pharmacocinétique des autres médicaments
Inhibiteurs de protéases
Des interactions entre l'oméprazole et certains inhibiteurs de protéases ont été rapportées. L'importance clinique et le mécanisme de ces interactions ne sont pas toujours connus. L'augmentation du pH gastrique observée lors d’un traitement par oméprazole peut modifier l'absorption des inhibiteurs de protéases. Il existe d'autres mécanismes d'interactions qui se font via l’inhibition du CYP 2C19.
Pour l'atazanavir et le nelfinavir, une diminution des concentrations plasmatiques a été rapportée lorsqu’ils sont associés à l'oméprazole ; l'administration concomitante d'oméprazole et de ces médicaments n'est donc pas recommandée. L’oméprazole (40 mg en une prise par jour) administré en association avec l’atazanavir 300 mg associé au ritonavir 100 mg, chez des volontaires sains, a entraîné une diminution substantielle des concentrations plasmatiques d’atazanavir (approximativement une diminution de 75 % de l’ASC, Cmax et Cmin). L’augmentation de la posologie de l’atazanavir à 400 mg n’a pas compensé l’effet de l’oméprazole sur les concentrations plasmatiques de l’atazanavir. L’association d’oméprazole (20 mg une fois par jour) avec l’atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg chez des volontaires sains a diminué approximativement de 30% l’exposition à l’atazanavir en comparaison à l’exposition observée avec l’atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg une fois par jour administré seul. L’association d’oméprazole (40 mg une fois par jour), a diminué de 36-39% les moyennes des ASC, Cmax et Cmin du nelfinavir et de 75-92% les moyennes des ASC, Cmax et Cmin de son métabolite pharmacologiquement actif M8. Du fait de la similarité des effets pharmacodynamiques et des propriétés pharmacocinétiques de l’oméprazole et de l’ésoméprazole, une administration concomitante d’ésoméprazole et d’atazanavir n’est pas recommandée (voir rubrique 4.4), et une administration concomitante d’ésoméprazole et de nelfinavir est contre-indiquée (voir rubrique 4.3).
Pour le saquinavir (en association avec le ritonavir), une augmentation de la concentration plasmatique (80-100%) a été rapportée en association avec l’oméprazole (40 mg une fois par jour). Un traitement avec l’oméprazole 20 mg une fois par jour n’a pas modifié l’exposition au darunavir (associé au ritonavir), ni celle à l’amprenavir (associé au ritonavir). Un traitement avec l’ésoméprazole 20 mg une fois par jour n’a pas modifié l’exposition à l’amprenavir (associé ou non au ritonavir). Un traitement avec l’oméprazole 40 mg n’a pas modifié l’exposition au lopinavir (associé au ritonavir).
Méthotrexate
Une augmentation des concentrations de méthotrexate a été observée chez certains patients en cas d’administration concomitante de méthotrexate avec les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP). Lors de l’administration de fortes doses de méthotrexate, un arrêt provisoire du traitement par ésoméprazole peut être nécessaire.
Tacrolimus
Une augmentation des concentrations sériques de tacrolimus a été observée lors d’une administration concomitante avec l’ésoméprazole. Une surveillance renforcée des concentrations de tacrolimus ainsi que de la fonction rénale (clairance de la créatinine) doit être effectuée, et la posologie du tacrolimus doit être ajustée si nécessaire.
Médicaments dont l’absorption est dépendante du pH
L’inhibition de l’acidité gastrique au cours du traitement avec l’ésoméprazole et d’autres IPP pourrait diminuer ou augmenter l’absorption de médicaments si celle-ci est dépendante du pH gastrique.
Comme avec les autres médicaments qui diminuent l’acidité intragastrique, l’absorption de certains médicaments, tels que le kétoconazole, l’itraconazole et l’erlotinib peut être diminuée alors que l’absorption de médicaments tels que la digoxine peut augmenter pendant le traitement par ésoméprazole. Un traitement concomitant avec de l’oméprazole (20 mg par jour) et de la digoxine chez des sujets sains a augmenté la biodisponibilité de la digoxine de 10 % (jusqu’à 30 % chez deux des dix sujets). La toxicité de la digoxine a été rarement rapportée. Cependant une attention particulière doit être portée lorsque l’ésoméprazole est donné à fortes doses chez des patients âgés. La surveillance thérapeutique de la digoxine doit donc être renforcée.
Médicaments métabolisés par le CYP2C19
L’ésoméprazole inhibe le CYP2C19, principal enzyme de métabolisation de l’ésoméprazole. De ce fait, lors d’une administration concomitante avec des médicaments métabolisés par le CYP2C19, tels que le diazépam, le citalopram, l’imipramine, la clomipramine, la phénytoïne, etc
, les concentrations plasmatiques de ces médicaments peuvent être augmentées et une réduction des doses peut être nécessaire. Ceci doit être particulièrement pris en compte lorsque l’ésoméprazole est prescrit pour un traitement à la demande. Aucune étude d'interaction in vivo n'a été réalisée avec des fortes doses d’ESOMEPRAZOLE SUN intraveineux à la posologie de 80 mg puis de 8 mg/h. L’effet de l’ésoméprazole sur les médicaments métabolisés par le CYP2C19 peut être plus prononcé durant ce traitement et les patients doivent être surveillés attentivement pour les effets indésirables pendant la période de trois jours de traitement intraveineux.
Diazépam
Une administration concomitante de 30 mg d’ésoméprazole par voie orale et de diazépam entraîne une diminution de 45 % de la clairance du diazépam, métabolisé par le CYP2C19.
Phénytoïne
L’administration concomitante de 40 mg d’ésoméprazole par voie orale et de phénytoïne conduit à une augmentation de 13 % des concentrations plasmatiques de phénytoïne chez les patients épileptiques. Il est recommandé de surveiller les concentrations plasmatiques de la phénytoïne lors de la mise en oeuvre ou à l’arrêt du traitement avec l’ésoméprazole.
Voriconazole
L’oméprazole (à la dose de 40 mg en une prise par jour) a entraîné une augmentation des concentrations plasmatiques de voriconazole (un substrat du CYP2C19), avec une C max et une ASC t augmentées respectivement de 15 et 41 %.
Cilostazol
Comme l’oméprazole, l’ésoméprazole est un inhibiteur du CYP2C19. Dans une étude en cross over, l'oméprazole, administré à la dose de 40 mg à des sujets sains a augmenté la C max et l'ASC du cilostazol de 18% et 26% respectivement, et de l'un de ses métabolites actifs de 29% et 69% respectivement.
Cisapride
Chez les volontaires sains, l’administration concomitante de 40 mg d’ésoméprazole et du cisapride conduit à une augmentation de 32 % de l’aire sous la courbe des concentrations plasmatiques (ASC) et à une prolongation de 31 % de la demi-vie d’élimination (t 1/2 ) sans augmentation significative du pic plasmatique du cisapride. La légère prolongation de l’espace QTc observée après administration du cisapride seul n’est pas majorée lors de l’administration concomitante du cisapride avec l’ésoméprazole.
Warfarine
Un essai clinique a montré que lors de l’administration orale de 40 mg d’ésoméprazole chez les patients traités par warfarine, les temps de coagulation restent dans les valeurs normales. Cependant depuis la mise sur le marché, quelques cas d’élévation de l’INR cliniquement significatifs ont été rapportés lors d’un traitement concomitant. Une surveillance est recommandée à l’initiation et à la fin du traitement concomitant de l’ésoméprazole avec la warfarine ou d’autres dérivés coumariniques.
Clopidogrel
Les résultats des études chez des sujets sains ont montré une interaction pharmacocinétique (PK)/pharmacodynamique (PD) entre le clopidogrel (dose de charge de 300 mg/suivie d’une dose d’entretien 75 mg par jour) et l’ésoméprazole (40 mg/jour par voie orale), entraînant une diminution de l’exposition au métabolite actif du clopidogrel de 40% en moyenne et une diminution de l’inhibition maximale de l’agrégation plaquettaire (induite par l’ADP) de 14% environ.
Dans une étude chez des sujets sains, une diminution de l’exposition d’environ 40% du métabolite actif du clopidogrel a été observée lors de la prise d’une association fixe d’ésoméprazole 20 mg et d’acide acétylisalicylique (AAS) 81 mg avec du clopidogrel en comparaison avec le clopidogrel seul. Cependant, les niveaux maximums d’inhibition de l’agrégation plaquettaire (induite par l’ADP) chez ces patients étaient identiques dans le groupe clopidogrel et le groupe clopidogrel + association fixe (ésoméprazole + acide acétylisalicylique).
Des données contradictoires sur les conséquences cliniques d’une interaction PK/PD de l’ésoméprazole en termes d’évènements cardiovasculaires majeurs ont été rapportées à la fois dans les études observationnelles et cliniques. Par mesure de précaution, l’utilisation concomitante de clopidogrel doit être déconseillée.
Médicaments étudiés sans interaction cliniquement significative
Amoxicilline ou quinidine
L’ésoméprazole n’a pas d’effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l’amoxicilline ou de la quinidine.
Naproxène ou rofécoxib
Des études à court terme évaluant l’administration concomitante d’ésoméprazole avec du naproxène ou du rofécoxib n’ont pas montré d’interaction pharmacocinétique cliniquement significative.
Effets des autres médicaments sur la pharmacocinétique de l’ésoméprazole
Médicaments qui inhibent le CYP2C19 et/ou le CYP3A4
L’ésoméprazole est métabolisé par le CYP2C19 et le CYP3A4. L’administration concomitante d’ésoméprazole avec un inhibiteur du CYP3A4, la clarithromycine (500 mg deux fois par jour) conduit à un doublement de l’aire sous la courbe (ASC) de l’ésoméprazole. L’administration concomitante d’ésoméprazole et d’un inhibiteur combiné du CYP2C19 et du CYP3A4, peut entraîner une augmentation de plus du double du Cmax et de l’ASC de l’ésoméprazole. Le voriconazole, inhibiteur des CYP2C19 et CYP3A4 a entraîné une augmentation de l’ASC t de l’oméprazole de 280 %. Un ajustement systématique de la dose d’ésoméprazole n’est pas nécessaire dans l’une ou l’autre de ces situations. Cependant, un ajustement de la dose doit être envisagé chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère, et si un traitement au long cours est indiqué.
Médicaments qui induisent le CYP2C19 ou le CYP3A4
Des médicaments connus pour induire le CYP2C19 ou le CYP3A4 ou les deux (comme la rifampicine et le millepertuis) peuvent conduire à une diminution des taux sériques d’ésoméprazole par augmentation du métabolisme de l’ésoméprazole.
Population pédiatrique
Les études d’interaction n’ont été réalisées que chez les adultes.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Les données cliniques lors de grossesses exposées à l’ésoméprazole sont insuffisantes.
Les données issues d'études épidémiologiques sur un nombre élevé de grossesses exposées à l'oméprazole, mélange racémique, n’ont révélé aucun effet malformatif ni foetotoxique.
Les études chez l’animal avec l’ésoméprazole n’ont révélé aucun effet délétère direct ou indirect sur le développement embryonnaire ou foetal. Les études chez l’animal avec le mélange racémique n’ont pas montré d’effets délétères directs ou indirects quant à la grossesse, l’accouchement ou le développement postnatal. L’ésoméprazole doit être prescrit avec précaution au cours de la grossesse.
Un nombre modéré de données chez la femme enceinte (entre 300 et 1000 grossesses) n’a mis en évidence aucun effet malformatif, ni toxique pour le fœtus ou le nouveau-né dû à l’ésoméprazole.
Les études effectuées chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effets délétères directs ou indirects sur la reproduction (voir rubrique 5.3).
Allaitement
L’excrétion dans le lait maternel de l’ésoméprazole n’est pas connue. Il n’existe pas de données suffisantes sur les effets de l’ésoméprazole chez le nouveau-né/nourrisson. L’ésoméprazole ne doit pas être utilisé au cours de l’allaitement.
Fertilité
Des études conduites chez l’animal avec un mélange racémique d’oméprazole, administré par voie orale, n’indiquent pas d’effets sur la fertilité
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
L’ésoméprazole a une influence mineure sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Des effets indésirables tels que des étourdissements (peu fréquent) et une vision trouble (peu fréquent) ont été rapportés (voir rubrique 4.8). Les patients affectés ne devraient pas conduire ou utiliser des machines.
4.8. Effets indésirables
Résumé du profil de sécurité
Maux de tête, douleur abdominale, diarrhées et nausées sont, entre autres, les réactions qui ont été le plus fréquemment rapportées dans les études cliniques (et également lors de son utilisation en post-commercialisation). De plus, le profil de sécurité est similaire pour les différentes formulations, les indications de traitement, les groupes d’âges et les populations de patients. Aucune réaction indésirable liée à la dose n’a été identifiée.
Tableau des effets indésirables
Les effets indésirables suivants ont été rapportés ou suspectés au cours des essais cliniques de l’ésoméprazole administré par voie orale ou intraveineuse et depuis sa mise sur le marché lors d’administration par voie orale. Aucun des effets n’a été dose-dépendant. Les effets indésirables sont classés par fréquence : très fréquent > 1/10 ; fréquent > 1/100 à 1/1 000 à 1/10 000 à
Système d'organes
Fréquence
Effet indésirable
Affections hématologiques et du système lymphatique
Rare
Leucopénie, thrombocytopénie
Très rare
Agranulocytose, pancytopénie
Affections du système immunitaire
Rare
Réactions d’hypersensibilité telles que fièvre, angio-œdème, réaction/choc anaphylactique
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Peu fréquent
Œdème périphérique
Rare
hyponatrémie
Fréquence indéterminée
Hypomagnésémie (voir rubrique 4.4), une hypomagnésémie sévère peut être associée à une hypocalcémie. Une hypomagnésémie peut également être associée à une hypokaliémie.
Affections psychiatriques
Peu fréquent
Insomnie
Rare
Agitation, confusion, dépression
Très rare
Agressivité, hallucinations
Affections du système nerveux
Fréquent
Céphalées
Peu fréquent
Étourdissements, paresthésie, somnolence
Rare
Troubles du goût
Affections oculaires
Peu fréquent
Vision trouble
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Peu fréquent
Vertiges
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rare
Bronchospasme
Affections gastro-intestinales
Fréquent
Douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, nausées/vomissements, polypes des glandes fundiques (bénins)
Peu fréquent
Sécheresse buccale
Rare
Stomatite et candidose gastro-intestinale
Fréquence indéterminée
Colite microscopique
Affections hépatobiliaires
Peu fréquent
Augmentation des enzymes hépatiques
Rare
Hépatite avec ou sans ictère
Très rare
Insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients ayant une insuffisance hépatique préexistante
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent
Réactions au site d’administration*
Peu fréquent
Dermatite, prurit, rash, urticaire
Rare
Alopécie, photosensibilisation
Très rare
Erythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (NET ou syndrome de Lyell), réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS)
Fréquence indéterminée
Lupus érythémateux cutané subaigu (voir rubrique 4.4)
Affections musculo-squelettiques, systémiques et des os
Peu fréquent
Fracture de la hanche, du poignet ou des vertèbres (voir rubrique 4.4)
Rare
Arthralgies, myalgies
Très rare
Faiblesses musculaires
Affections du rein et des voies urinaires
Très rare
Néphrite interstitielle ; chez quelques patients une insuffisance rénale a été rapportée de façon concomitante.
Affections des fonctions reproductives et du sein
Très rare
Gynécomastie
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Rare
Malaise, augmentation de la sudation
* Les réactions au site d’administration ont principalement été observées dans une étude avec une exposition à de fortes doses pendant 3 jours (72 heures) (voir rubrique 5.3).
Des cas d’atteintes visuelles irréversibles pouvant aller jusqu’à la cécité ont été décrits chez un nombre isolé de patients présentant une altération sévère de leur état général et ayant reçu de l’oméprazole (le racémique) par voie intraveineuse, essentiellement à fortes doses, sans qu’un lien de causalité n’ait été établi.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement.social-sante.gouv.fr.
Population pédiatrique
Une étude multinationale en ouvert, randomisée, a été réalisée pour évaluer la pharmacocinétique de doses intraveineuses répétées d’ésoméprazole une fois par jour pendant 4 jours chez les patients pédiatriques âgés de 0 à 18 ans (voir rubrique 5.2). Un total de 57 patients (8 enfants âgés de 1 à 5 ans) ont été inclus pour l’évaluation de la tolérance. Les résultats de tolérance sont en accord avec le profil de tolérance connu de l’ésoméprazole et aucun nouveau signal de tolérance n’a été identifié.
4.9. Surdosage
A ce jour, l’expérience relative à un surdosage volontaire est très limitée. Les symptômes décrits lors d’une prise d’une dose 280 mg par voie orale sont des symptômes gastro-intestinaux et des signes de fatigue. Des doses orales uniques de 80 mg par jour et des doses de 308 mg d’ésoméprazole sur 24 heures par voie intraveineuse ont été bien tolérées. Il n’existe pas d’antidote spécifique connu. L’ésoméprazole est fortement lié aux protéines plasmatiques et donc n’est pas aisément dialysable. En cas de surdosage le traitement sera symptomatique et des mesures générales de support devront être utilisées.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES #top
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5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Médicaments pour les troubles liés à l'acidité, inhibiteur de la pompe à protons. Code ATC : A02B C05
L’ésoméprazole est l’isomère S de l’oméprazole et diminue la sécrétion gastrique acide par un mécanisme d’action spécifiquement ciblé. C’est un inhibiteur spécifique de la pompe à protons au niveau de la cellule pariétale. Les deux isomères R et S de l’oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire.
Mécanisme d’action
L’ésoméprazole est une base faible. Il est concentré et converti en forme active dans l’environnement acide des canalicules sécrétoires des cellules pariétales, où il inhibe l’enzyme H + K + -ATPase (la pompe à protons), la sécrétion acide basale et de la sécrétion acide stimulée.
Effets pharmacodynamiques
Après 5 jours de prises orales de 20 mg et 40 mg d’ésoméprazole, un pH intragastrique supérieur à 4 était maintenu respectivement pendant en moyenne 13 et 17 heures sur 24 heures chez les patients ayant un reflux gastro-oesophagien (RGO) symptomatique. Les effets sont similaires, que l’ésoméprazole soit administré par voie orale ou par voie intraveineuse.
En utilisant l’aire sous la courbe (ASC), comme paramètre reflétant la concentration plasmatique, une relation entre l’inhibition de la sécrétion gastrique acide et l’aire sous la courbe (ASC) a été démontrée après administration par voie orale d’ésoméprazole.
Chez le volontaire sain, durant l’administration intraveineuse d’un bolus de 80 mg d’ésoméprazole pendant 30 minutes suivi d’une perfusion intraveineuse continue de 8 mg/h pendant 23,5 heures, un pH intragastrique supérieur à 4 et un pH intragastrique supérieur à 6, ont été maintenus en moyenne pendant respectivement 21 heures et 11– 13 heures sur 24 heures. La cicatrisation de l’œsophagite par reflux gastro-œsophagien avec l'ésoméprazole 40 mg est obtenue chez environ 78 % des patients après 4 semaines et chez 93 % des patients après 8 semaines.
Dans une étude clinique randomisée, en double aveugle, contrôlée versus placebo, des patients avec une hémorragie ulcéreuse gastroduodénale confirmée par endoscopie (Forrest Ia, Ib, IIa ou IIb, pour respectivement 9%, 43%, 38% et 10% des patients) ont été randomisés pour recevoir de l’ésoméprazole solution pour perfusion (n=375) ou un placebo (n=389). Après hémostase endoscopique, les patients recevaient soit 80 mg d’ésoméprazole en perfusion intraveineuse de 30 minutes suivi par une perfusion continue de 8 mg/h pendant 72 heures, soit un placebo. Après la période initiale de 72 heures, tous les patients recevaient de l’ésoméprazole 40 mg per os en ouvert pendant 27 jours pour réduire la sécrétion acide. La survenue d’une récidive hémorragique dans les 3 jours était de 5,9% dans le groupe traité par l’ésoméprazole, comparé à 10,3% dans le groupe placebo. Après 30 jours de traitement, la survenue d’une récidive hémorragique dans le groupe traité par l’ésoméprazole était de 7,7% versus 13, 6% dans le groupe placebo.
Au cours du traitement par les anti-sécrétoires, la concentration sérique de gastrine augmente en réponse à la réduction de la sécrétion acide. La CgA augmente également à cause de la diminution de l’acidité gastrique. L’augmentation de la concentration de CgA peut interférer avec les résultats des examens pour les tumeurs neuroendocrines.
D’après des données publiées, la prise d’inhibiteurs de la pompe à protons devrait être interrompue entre 5 jours et 2 semaines avant de mesurer le taux de CgA. Le but est de permettre un retour à la normale des taux de CgA qui auraient été artificiellement augmentés par la prise d’IPP.
Une augmentation du nombre de cellules ECL en relation possible avec l’augmentation des concentrations sériques de la gastrine a été observée à la fois chez les enfants et les adultes traités au long cours avec l’ésoméprazole administré par voie orale. Les résultats sont considérés comme étant non cliniquement significatif.
Lors d’un traitement oral au long cours avec des médicaments anti-sécrétoires, des kystes glandulaires gastriques ont été rapportés avec une fréquence légèrement augmentée. Ces modifications, qui sont une conséquence physiologique d’une inhibition prononcée de la sécrétion acide, sont bénignes et apparaissent réversibles.
La diminution de la sécrétion acide gastrique quelle qu’en soit la cause, notamment celle induite par les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) augmente dans l’estomac la quantité de bactéries normalement présentes dans le tube digestif. Le traitement par IPP pourrait augmenter légèrement le risque d'infections gastro-intestinales dues à des germes tels que Salmonella et Campylobacter et possiblement dues au Clostridium difficile chez les patients hospitalisés.
Population pédiatrique
Dans une étude clinique contrôlée versus placebo (98 patients âgés de 1-11 mois), l’efficacité et la tolérance ont été évaluées chez des patients ayant des signes et des symptômes de RGO. L’ésoméprazole 1 mg/kg une fois par jour a été administré par voie orale pendant 2 semaines (phase en ouvert) et 80 patients ont été inclus pour une durée de 4 semaines supplémentaires (double aveugle, phase d’arrêt du traitement). Il n’y a pas eu de différence significative entre l’ésoméprazole et le placebo pour le critère principal (délai jusqu’à l’arrêt du traitement pour une aggravation des symptômes).
Dans une étude clinique contrôlée versus placebo (52 patients âgés de moins de 1 mois) l’efficacité et la tolérance ont été évaluées chez des patients présentant des symptômes de RGO. L’ésoméprazole 0,5 mg/kg une fois par jour a été administré par voie orale pendant un minimum de 10 jours. Il n’y a pas eu de différence significative entre l’ésoméprazole et le placebo pour le critère principal (modification du nombre d’épisodes de symptômes de RGO par rapport à l’état de base).
Les résultats des études pédiatriques montrent également que l’ésoméprazole 0,5 mg/kg et 1 mg/kg chez les nourrissons âgés de moins de 1 mois et entre 1-11 mois réduit le pourcentage moyen du temps passé avec un pH intra-œsophagien Le profil de tolérance apparaît similaire à celui observé chez les adultes.
Dans une étude réalisée dans une population pédiatrique (enfants âgés de moins de 1 an à 17 ans) atteints de RGO et recevant un traitement par IPP au long cours, 61% des enfants ont présenté des niveaux faibles d’hyperplasie des cellules ECL sans signification clinique connue et sans développement d'une gastrite atrophique ou de tumeurs carcinoïdes.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Distribution
Le volume de distribution apparent à l’état d’équilibre chez le sujet sain est d’environ 0,22 l/kg. La liaison de l’ésoméprazole aux protéines plasmatiques est de 97 %.
Biotransformation
L’ésoméprazole est totalement métabolisé par le cytochrome P450 (CYP). La majeure partie de son métabolisme est dépendante de l’enzyme polymorphe CYP2C19, responsable de la formation des métabolites hydroxy et déméthyl de l’ésoméprazole. La partie restante est dépendante d’un autre isoenzyme spécifique, le CYP3A4, responsable de la formation de sulfone ésoméprazole, principal métabolite plasmatique.
Élimination
Les paramètres ci-dessous reflètent principalement la pharmacocinétique chez les individus ayant un enzyme CYP2C19 fonctionnel ou qui sont dits « métaboliseurs rapides ».
La clairance plasmatique totale est d’environ 17 l/h après une dose unique et d’environ 9 l/h après administrations répétées. La demi-vie plasmatique d’élimination est d'environ 1,3 heure après administrations répétées d’une prise par jour.
L’ésoméprazole est éliminé totalement du plasma entre deux administrations sans tendance à l’accumulation lors d’une prise par jour.
Les principaux métabolites de l’ésoméprazole n’ont pas d’effet sur la sécrétion gastrique acide. Environ 80 % d’une dose d’ésoméprazole administré par voie orale sont éliminés sous forme de métabolites dans les urines, le reste étant retrouvé dans les fèces. Moins de 1 % de la molécule mère est retrouvé dans les urines.
Linéarité/non-linéarité
L’exposition totale (ASC) augmente avec des administrations répétées d'ésoméprazole. Cette augmentation est dose-dépendante et résulte en une relation dose - aire sous la courbe (ASC) non linéaire après administrations répétées. Cet effet temps-dépendant et dose-dépendant est dû à une diminution du métabolisme de premier passage et de la clairance systémique probablement causée par inhibition de l’enzyme CYP2C19 par l’ésoméprazole et /ou son métabolite sulfone.
Après administrations répétées de doses de 40 mg par voie intraveineuse, le pic moyen de concentration plasmatique est d’environ 13,6 µmol/l. Le pic moyen de concentration plasmatique après administration de doses identiques par voie orale est d’environ 4,6 µmol/l. Une augmentation moindre (d’environ 30 %) de l’exposition totale peut être observée après une administration par voie intraveineuse en comparaison à une administration par voie orale. Après une administration intraveineuse d’ésoméprazole (40 mg, 80 mg ou 120 mg) sous forme d’une perfusion de 30 minutes suivie d’une perfusion continue (4 mg/h ou 8 mg/h) pendant 23,5 heures, il existe une augmentation de l’exposition totale proportionnelle à la dose administrée.
Populations spécifiques
Métaboliseurs lents
Environ 2,9 ± 1,5 % de la population sont déficients en enzyme CYP2C19 fonctionnel et sont appelés "métaboliseurs lents". Chez ces individus, le métabolisme de l'ésoméprazole est probablement catalysé principalement par le CYP3A4. Après administrations répétées d’une prise orale de 40 mg d'ésoméprazole par jour, l’exposition totale moyenne est environ 100 % plus élevée chez les métaboliseurs lents que chez les sujets ayant un enzyme CYP2C19 fonctionnel (métaboliseurs rapides). Le pic plasmatique moyen est augmenté d'environ 60 %. Des différences similaires ont été observées lors d’administration intraveineuse d’ésoméprazole. Ces observations n’ont pas de conséquence sur la posologie de l’ésoméprazole.
Genre
Après administration orale d’une dose unique de 40 mg d’ésoméprazole, l’exposition totale moyenne est d’environ 30 % supérieure chez la femme comparativement à l’homme. Aucune différence entre les sexes n’a été observée après administrations répétées quotidiennes d’ésoméprazole. Des différences similaires ont été observées lors d’administration intraveineuse d’ésoméprazole. Ces observations n’ont pas de conséquence sur la posologie de l’ésoméprazole.
Insuffisance hépatique
Le métabolisme de l’ésoméprazole des patients ayant une insuffisance hépatique légère à modérée peut être altéré. Le taux de métabolisation est diminué chez les patients atteints d’insuffisance hépatique sévère, résultant en un doublement de l’exposition totale de l’ésoméprazole. Par conséquent, une dose maximale de 20 mg ne doit pas être dépassée chez les patients atteints de RGO ayant une insuffisance hépatique sévère. Pour les patients avec un ulcère hémorragique ayant une insuffisance hépatique sévère, après un bolus initial de 80 mg, une dose maximale de 4 mg/h en perfusion intraveineuse continue administrée pendant 71,5 heures peut être suffisante. L’ésoméprazole et ses principaux métabolites ne montrent pas de tendance à l’accumulation avec une seule prise par jour.
Insuffisance rénale
Aucune étude n'a été réalisée chez les patients ayant une fonction rénale altérée. Comme le rein est responsable de l’élimination des métabolites de l’ésoméprazole mais pas de l’élimination de la molécule mère, le métabolisme de l’ésoméprazole n’est pas modifié chez les patients avec insuffisance rénale.
Sujet âgé
Le métabolisme de l’ésoméprazole n’est pas significativement modifié chez le sujet âgé (71-80 ans).
Population pédiatrique
Dans une étude multinationale randomisée en ouvert de doses répétées, l’ésoméprazole a été administré en injection de 3 minutes, une fois par jour pendant 4 jours. Cette étude a inclus un total de 59 patients pédiatriques âgés de 0 à 18 ans parmi lesquels, 50 patients (7 enfants âgés de 1 à 5 ans) ont terminé l’étude afin d’évaluer la pharmacocinétique de l’ésoméprazole.
Le tableau ci-dessous décrit l’exposition systémique à l’ésoméprazole après une administration intraveineuse de 3 minutes chez les patients pédiatriques et chez les sujets adultes sains.
Les valeurs de ce tableau sont les moyennes géométriques (valeurs extrêmes).
La dose de 20 mg pour un adulte a été administrée sous forme de perfusion de 30 minutes.
La C ss,max a été mesurée 5 minutes après administration dans tous les groupes pédiatriques et 7 minutes après administration chez les adultes à la dose de 40 mg et après l’arrêt de la perfusion chez les adultes à la dose de 20 mg.
Age
Dose
ASC (µmol*h/l)
C ss,max (µmol/l)
0-1 mois*
0,5 mg/kg (n=6)
7,5 (4,5-20,5)
3,7 (2,7-5,8)
1-11 mois*
1,0 mg/kg (n=6)
10,5 (4,5-22,2)
8,7 (4,5-14,0)
1-5 ans
10 mg (n=7)
7,9 (2,9-16,6)
9,4 (4,4-17,2)
6-11 ans
10 mg (n=8)
6,9 (3,5-10,9)
5,6 (3,1-13,2)
20 mg (n=8)
20 mg (n=6)**
14,4 (7,2-42,3)
10,1 (7,2-13,7)
8,8 (3,4-29,4)
8,1 (3,4-29,4)
12-17 ans
20 mg (n=6)
8,1 (4,7-15,9)
7,1 (4,8-9,0)
40 mg (n=8)
17,6 (13,1-19,8)
10,5 (7,8-14,2)
Adultes
20 mg (n=22)
5,1 (1,5-11,8)
3,9 (1,5-6,7)
40 mg (n=41)
12,6 (4,8-21,7)
8,5 (5,4-17,9)
* Un patient dans le groupe d’âge de 0 à 1 mois était défini comme un patient ayant un âge corrigé ≥ 32 semaines complètes et ** Deux patients ont été exclus : un patient probablement métaboliseur lent du CYP2C19 et un patient ayant pris un traitement concomitant avec un inhibiteur du CYP3A4.
Les modèles prédictifs indiquent que la C ss,max après administration intraveineuse d’ésoméprazole en perfusions de 10 minutes, 20 minutes et 30 minutes sera réduite en moyenne d’environ 37 % à 49 %, de 54 % à 66 % et de 61 % à 72 %, respectivement, dans toutes les tranches d’âges et groupes de dose par rapport à la dose administrée par injection d’une durée de 3 minutes.
5.3. Données de sécurité préclinique
Les études non cliniques n’ont pas révélé de risque particulier chez l’Homme, à partir des études classiques de sécurité, de toxicité par administration réitérée, de génotoxicité, de potentiel carcinogène, de toxicité sur la reproduction et sur le développement. Les effets indésirables suivants n’ont pas été observés dans les études cliniques, mais ont été constatés chez des animaux soumis à des niveaux d’exposition semblables à ceux utilisés pour l’homme et pourraient avoir une signification clinique détaillée ci-dessous :
Les études de carcinogénèse par voie orale chez le rat avec le mélange racémique ont montré une hyperplasie des cellules ECL gastriques et des tumeurs carcinoïdes. Chez le rat, ces modifications gastriques sont le résultat d’une hypergastrinémie prolongée et importante, secondaire à la réduction de la sécrétion gastrique acide et sont observées chez cet animal lors de traitement au long cours avec des inhibiteurs de la sécrétion acide.
Dans le programme pré-clinique utilisant la formulation d’ésoméprazole intraveineux, il n’a pas été mis en évidence d’irritation des vaisseaux, mais une légère réaction inflammatoire tissulaire au site d’injection après injection sous cutanée (périveineux) a été observée (voir rubrique 4.8).
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES #top
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6.1. Liste des excipients
Edétate disodique dihydraté, hydroxyde de sodium (pour ajustement du pH).
6.2. Incompatibilités
Ce médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments à l’exception de ceux mentionnés dans la rubrique 6.6.
6.3. Durée de conservation
18 mois.
Durée de conservation après reconstitution : la stabilité physicochimique du produit reconstitué a été démontrée pendant 12 heures à 30°C. Toutefois, du point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. En cas d'utilisation non immédiate, les durées et conditions de conservation après dilution et avant utilisation relèvent de la seule responsabilité de l'utilisateur et ne devraient pas dépasser 24 heures à une température comprise entre 2°C et 8°C, sauf si la dilution a été réalisée dans des conditions aseptiques dûment contrôlées et validées.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C dans l'emballage d'origine, à l'abri de la lumière.
Pour les conditions de conservation du médicament après reconstitution et dilution, voir rubrique 6.3.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
5 ml en flacon (verre incolore, type I) avec bouchon gris en caoutchouc et capsule grise de type flip off.
Boîte de 1 ou 10 flacons.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
La solution reconstituée doit être contrôlée visuellement pour s'assurer de l'absence de particules ou de coloration anormale avant administration. Seule une solution claire doit être utilisée. La solution a un pH compris entre 9,00 et 11,00. L’osmolalité est comprise entre 300 et 350 mOsm.
Pour usage unique seulement.
Si la totalité de la solution reconstituée n’est pas nécessaire, toute solution non utilisée doit être jetée conformément à la réglementation en vigueur.
Injection I.V. 40 mg
La solution pour injection I.V. (8 mg/ml) est préparée en ajoutant 5 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 % pour voie intraveineuse au flacon d'ésoméprazole 40 mg.
La solution pour injection I.V. reconstituée est claire et incolore à jaune très pâle.
Perfusion 40 mg
La solution pour perfusion est préparée en dissolvant le contenu d'un flacon d'ésoméprazole 40 mg dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 % pour voie intraveineuse.
La solution pour perfusion reconstituée est claire et incolore à jaune très pâle.
Perfusion 80 mg
La solution pour perfusion est préparée en dissolvant le contenu de deux flacons d'ésoméprazole 40 mg dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 % pour voie intraveineuse.
La solution pour perfusion reconstituée est claire et incolore à jaune très pâle.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE #top
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SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES EUROPE B.V.
POLARISAVENUE 87
2132 JH HOOFDDORP
PAYS-BAS
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE #top
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· 34009 274 175 2 8 : 5 ml en flacon (verre incolore), boîte de 1.
· 34009 274 176 9 6 : 5 ml en flacon (verre incolore), boîte de 10.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION #top
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[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE #top
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[à compléter ultérieurement par le titulaire]
11. DOSIMETRIE #top
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Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES #top
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Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste II
Sommaire de la notice
Dénomination du médicament (#Dénomination_du_médicament)
Encadré (#Encadré)
Que contient cette notice ? (#Que_contient_cette_notice_?)
1. QU’EST-CE QUE ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ? (#1._QU_EST-CE_QUE_ESOMEPRAZOLE_SUN_40_mg,_poudre_pour_solution_injectable_ou_pour_perfusion_ET_DANS_QUELS_CAS_EST-IL_UTILISE_?)
2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT d’utiliser ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ? (#2._QUELLES_SONT_LES_INFORMATIONS_A_CONNAITRE_AVANT_d_utiliser_ESOMEPRAZOLE_SUN_40_mg,_poudre_pour_solution_injectable_ou_pour_perfusion_?)
3. COMMENT utiliser ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ? (#3._COMMENT_utiliser_ESOMEPRAZOLE_SUN_40_mg,_poudre_pour_solution_injectable_ou_pour_perfusion_?)
4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ? (#4._QUELS_SONT_LES_EFFETS_INDESIRABLES_EVENTUELS_?)
5. COMMENT CONSERVER ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ? (#5._COMMENT_CONSERVER_ESOMEPRAZOLE_SUN_40_mg,_poudre_pour_solution_injectable_ou_pour_perfusion_?)
6. CONTENU DE L’EMBALLAGE ET AUTRES INFORMATIONS (#6._CONTENU_DE_L_EMBALLAGE_ET_AUTRES_INFORMATIONS)
Notice patient
ANSM - Mis à jour le : 16/04/2025
Dénomination du médicament
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ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg poudre pour solution injectable ou pour perfusion
Esoméprazole
Encadré
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Veuillez lire attentivement cette notice avant d’utiliser ce médicament car elle contient des informations importantes pour vous.
· Gardez cette notice. Vous pourriez avoir besoin de la relire.
· Si vous avez d’autres questions, interrogez votre médecin, ou votre pharmacien ou votre infirmier/ère.
· Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez pas à d’autres personnes. Il pourrait leur être nocif, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.
· Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, ou votre pharmacien ou votre infirmier/ère. Ceci s’applique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Voir rubrique 4.
Que contient cette notice ?
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1. Qu'est-ce que ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion et dans quels cas est-il utilisé ?
2. Quelles sont les informations à connaître avant d’utiliser ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ?
3. Comment utiliser ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ?
4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?
5. Comment conserver ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ?
6. Contenu de l’emballage et autres informations.
1. QU’EST-CE QUE ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?
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Classe pharmacothérapeutique : Médicaments pour les troubles liés à l'hyperacidité, inhibiteurs de la pompe à protons - code ATC : A02B C05
ESOMEPRAZOLE SUN contient une substance appelée ésoméprazole. C'est un médicament de la classe des « inhibiteurs de la pompe à protons ». Il diminue la sécrétion acide au niveau de l'estomac.
ESOMEPRAZOLE SUN est utilisé lorsque la voie orale n’est pas possible, à court terme, pour le traitement des maladies suivantes:
Adultes :
· Le reflux gastro-œsophagien (RGO). Lorsque l’acide de l’estomac remonte au niveau de l’œsophage (le tube qui relie la gorge à l’estomac) et entraîne une douleur, une inflammation et des brûlures.
· Le traitement et la prévention des ulcères associés à la prise d’anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). ESOMEPRAZOLE SUN peut aussi être utilisé pour arrêter la formation d’ulcères de l’estomac causée par la prise d’AINS.
· Prévention de la récidive hémorragique après endoscopie thérapeutique pour un ulcère hémorragique gastrique ou duodénal.
Enfants et adolescents âgés de 1 à 18 ans :
· Le reflux gastro-œsophagien (RGO). Lorsque l’acide de l’estomac remonte au niveau de l’œsophage et entraîne une douleur, une inflammation et des brûlures.
2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT d’utiliser ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ?
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N’utilisez jamais ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion :
· Si vous êtes allergique à l’ésoméprazole ou à l’un des autres composants contenus dans ce médicament mentionnés dans la rubrique 6.
· Si vous êtes allergique à un autre inhibiteur de la pompe à protons (par exemple : pantoprazole, lansoprazole, rabéprazole, oméprazole).
· Si vous prenez un médicament contenant du nelfinavir (utilisé dans le traitement de l’infection par le VIH).
· S’il vous est déjà arrivé de développer des éruptions cutanées sévères ou une exfoliation cutanée, une vésication et/ou des ulcères buccaux après la prise de ESOMEPRAZOLE SUN ou d’autres médicaments apparentés.
ESOMEPRAZOLE SUN ne doit pas vous être administré si vous êtes dans une des situations décrites ci-dessus. Si vous avez des doutes parlez-en à votre médecin votre infirmier/ère ou votre pharmacien avant toute administration de ce médicament.
Avertissements et précautions
Adressez-vous à votre médecin ou infirmier/ère avant d’utiliser ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion.
· si vous avez des problèmes hépatiques sévères.
· si vous avez des problèmes rénaux sévères.
· s'il vous avez déjà eu une réaction cutanée après un traitement par un médicament similaire à ESOMEPRAZOLE SUN réduisant l'acide gastrique. Des réactions cutanées graves telles que le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique, la réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS) ont été rapportées en association avec un traitement par ESOMEPRAZOLE SUN. Arrêtez d'utiliser ESOMEPRAZOLE SUN et consultez immédiatement un médecin si vous notez l'un des symptômes associéss à ces réactions cutanées graves décrits à la rubrique 4.
· si vous devez faire un examen sanguin spécifique (Chromogranine A).
ESOMEPRAZOLE SUN peut masquer des symptômes d’autres maladies. Par conséquent si vous êtes dans une des situations suivantes, avant ou après utilisation d’ESOMEPRAZOLE SUN, vous devez informer immédiatement votre médecin si :
· vous perdez du poids sans raison et vous avez des problèmes pour avaler,
· vous avez des douleurs à l’estomac ou une indigestion,
· vous vomissez de la nourriture ou du sang,
· vous avez des selles noires teintées de sang.
La prise d’un inhibiteur de la pompe à protons tel que ESOMEPRAZOLE SUN, en particulier sur une période supérieure à un an, peut légèrement augmenter votre risque de fracture de la hanche, du poignet ou des vertèbres. Prévenez votre médecin si vous souffrez d’ostéoporose ou si vous prenez des corticostéroïdes (qui peuvent augmenter le risque d’ostéoporose).
Réactions indésirables cutanées
Si vous développez une éruption cutanée, en particulier au niveau des zones exposées au soleil, consultez votre médecin dès que possible, car vous devrez peut-être arrêter votre traitement par ESOMEPRAZOLE SUN. N'oubliez pas de mentionner également tout autre effet néfaste, comme une douleur dans vos articulations.
Des éruptions cutanées graves sont survenues chez des patients traités par ésoméprazole (voir rubrique 4.). L’éruption cutanée a pu être associée à des ulcères de la bouche, de la gorge, du nez, de organes génitaux et à une conjonctivite (yeux rouges et gonflés). Ces éruptions cutanées graves surviennent souvent après des symptômes pseudo-grippaux tels que fièvre, maux de tête, courbatures. L'éruption cutanée peut couvrir de grandes parties du corps avec formation de cloques et une desquamation de la peau.
Si à tout moment pendant le traitement (même après plusieurs semaines de traitement) vous développez une éruption cutanée ou tout autre signe clinique cutané, vous devez arrêter de prendre ce médicament et contacter immédiatement votre médecin.
Autres médicaments et ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion
Si vous prenez ou avez pris récemment ou pourriez prendre tout autre médicament, y compris un médicament obtenu sans ordonnance, parlez-en à votre médecin ou votre infirmier/ère. ESOMEPRAZOLE SUN peut interagir sur le fonctionnement d’autres médicaments et réciproquement.
Vous ne devez pas prendre ESOMEPRAZOLE SUN si vous prenez un médicament contenant du nelfinavir (utilisé dans le traitement du VIH).
Vous devez informer votre médecin ou votre infirmier/ère si vous prenez l’un des médicaments suivants :
· atazanavir (utilisé dans le traitement de l’infection par le VIH) ;
· clopidogrel (utilisé pour prévenir la formation de caillots dans le sang) ;
· kétoconazole, itraconazole ou voriconazole, (utilisés dans le traitement des infections fongiques) ;
· erlotinib (utilisé dans le traitement du cancer) ;
· citalopram, imipramine ou clomipramine (utilisés dans le traitement de la dépression) ;
· diazépam (utilisé dans le traitement de l’anxiété, de l’épilepsie ou comme relaxant musculaire) ;
· phénytoïne (utilisé dans l’épilepsie) ; si vous prenez de la phénytoïne, une surveillance par votre médecin sera nécessaire au début et à l’arrêt de l’administration d’ESOMEPRAZOLE SUN ;
· médicaments anti-coagulants pour fluidifier le sang tel que la warfarine ; une surveillance par votre médecin pourrait être nécessaire au début et à l’arrêt de l’administration d’ESOMEPRAZOLE SUN ;
· cilostazol (utilisé dans le traitement de la claudication intermittente - douleur dans les jambes lorsque vous marchez qui est causée par un apport sanguin insuffisant) ;
· cisapride (utilisé en cas d’indigestion ou de brûlures d’estomac) ;
· digoxine (utilisé pour des problèmes cardiaques) ;
· méthotrexate (médicament utilisé en chimiothérapie à forte dose dans le traitement du cancer) – si vous prenez une forte dose de méthotrexate, votre médecin peut temporairement arrêter votre traitement par ESOMEPRAZOLE SUN ;
· tacrolimus (utilisé lors de la transplantation d'organes) ;
· rifampicine (utilisé pour le traitement de la tuberculose) ;
· millepertuis ( Hypericum perforatum ) (utilisé pour traiter la dépression).
Grossesse, allaitement et fertilité
Si vous êtes enceinte, si vous pensez être enceinte ou planifiez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou pharmacien avant d’utiliser ce médicament. Votre médecin vous dira si vous pouvez prendre ESOMEPRAZOLE SUN pendant cette période.
On ne sait pas si ESOMEPRAZOLE SUN passe dans le lait maternel ; en conséquence, vous ne devez pas utiliser ESOMEPRAZOLE SUN lorsque vous allaitez.
Demandez conseil à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre tout médicament.
Conduite de véhicules et utilisation de machines
ESOMEPRAZOLE SUN n'est pas susceptible d'entraîner des effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, les effets indésirables tels que des sensations vertigineuses et des troubles de la vision peuvent survenir peu fréquemment (voir rubrique 4). Si vous êtes dans ce cas, vous ne devez pas conduire ou utiliser des machines.
ESOMEPRAZOLE SUN contient du sodium
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par dose, c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».
3. COMMENT utiliser ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ?
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ESOMEPRAZOLE SUN peut être administré chez les enfants et les adolescents âgés 1 à 18 ans et les adultes incluant les personnes âgées.
Utilisation chez les adultes
ESOMEPRAZOLE SUN vous sera administré par un médecin qui définira la dose dont vous avez besoin.
La dose recommandée est de 20 mg ou 40 mg une fois par jour.
Si vous avez des problèmes hépatiques graves, la dose maximum est de 20 mg par jour (RGO).
Le produit vous sera administré par une injection ou une perfusion dans une veine. Le temps de cette administration peut aller jusqu’à 30 minutes.
La dose recommandée pour la prévention de la récidive hémorragique d’un ulcère hémorragique gastrique ou duodénal est de 80 mg administrée sous forme d’un bolus en perfusion intraveineuse pendant 30 minutes suivie par une perfusion continue de 8 mg/h pendant 3 jours. Si vous avez des problèmes hépatiques sévères, une perfusion continue de 4 mg/h pendant 3 jours peut être suffisante.
Utilisation chez les enfants et adolescents
ESOMEPRAZOLE SUN vous sera administré par un médecin qui définira la dose dont vous avez besoin.
Pour les enfants de 1 à 11 ans, la dose recommandée est de 10 mg ou 20 mg une fois par jour.
Pour les enfants de 12 à 18 ans, la dose recommandée est de 20 mg ou 40 mg une fois par jour.
Le médicament sera administré par injection ou perfusion dans une veine. Le temps de cette administration peut aller jusqu’à 30 minutes.
Si vous avez utilisé plus d’ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion que vous n'auriez dû:
Consultez immédiatement votre médecin.
4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?
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Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, mais ils ne surviennent pas systématiquement chez tout le monde.
Si vous remarquez l’un de ces effets indésirables graves, arrêtez de prendre ESOMEPRAZOLE SUN, et contactez un médecin immédiatement :
· Jaunisse, urines foncées et fatigue peuvent être des symptômes d’une maladie du foie. Ces effets sont rares et peuvent affecter jusqu’à 1 personne sur 1000.
· Apparition soudaine d’une respiration sifflante, gonflement des lèvres, de la langue, de la gorge ou du corps, éruptions cutanées, perte de connaissance et difficultés à avaler (réactions allergiques graves). Ces effets sont rares et peuvent affecter jusqu’à 1 personne sur 1000.
· Apparition soudaine d’une éruption cutanée sévère ou de rougeurs de la peau avec des bulles ou une desquamation, pouvant survenir même après plusieurs semaines de traitement. Il peut également y avoir de graves cloques s’accompagnant de saignement au niveau des lèvres, des yeux, de la bouche, du nez ou des parties génitales. Les éruptions cutanées peuvent évoluer vers des lésions cutanées graves et étendues (desquamation de l'épiderme et des muqueuses superficielles) mettant en jeu le pronostic vital. Il peut s’agir d’un « érythème polymorphe », d’un « syndrome de Stevens-Johnson », d’une nécrolyse épidermique toxique » ou d’un « syndrome d’hypersensibilité médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques ». Ces effets sont très rares et peuvent affecter jusqu’à 1 personne sur 10000.
· Rash étendu, température corporelle élevée et gonflement des ganglions (syndrome DRESS ou syndrome d’hypersensibilité médicamenteuse), considérés comme très rares.
Les autres effets indésirables sont :
Effets indésirables fréquents (peuvent affecter jusqu’à 1 personne sur 10)
· Maux de tête.
· Effets sur l’estomac ou l’intestin : diarrhée, douleurs à l’estomac, constipation, flatulence.
· Nausées, vomissements.
· Réaction au site d’administration.
· Polypes bénins dans l’estomac.
Effets indésirables peu fréquents (peuvent affecter jusqu’à 1 personne sur 100)
· Gonflement des pieds et des chevilles.
· Troubles du sommeil (insomnie).
· Etourdissements, fourmillements, somnolence.
· Vertiges.
· Troubles de la vue, tels que vision trouble.
· Sécheresse de la bouche.
· Augmentation dans le sang des enzymes du foie.
· Eruptions cutanées, urticaire et démangeaisons.
· Fracture de la hanche, du poignet ou des vertèbres (si ESOMEPRAZOLE SUN est utilisé à des doses élevées et sur une longue période).
Effets indésirables rares (peuvent affecter jusqu’à 1 personne sur 1000)
· Troubles sanguins tels qu’une diminution du nombre de globules blancs ou de plaquettes. Ces effets peuvent provoquer une faiblesse, des ecchymoses et faciliter la survenue d’infections.
· Diminution du taux de sodium dans le sang. Celle-ci peut provoquer une faiblesse, des nausées, des vomissements et des crampes.
· Agitation, confusion, dépression.
· Troubles du goût.
· Respiration sifflante ou souffle court (bronchospasme).
· Inflammation de l’intérieur de la bouche.
· Infection de l’intestin liée à un champignon (candidose gastro-intestinale).
· Troubles hépatiques incluant la jaunisse, pouvant entrainer une peau colorée en jaune, des urines sombres et de la fatigue.
· Perte de cheveux (alopécie).
· Eruption cutanée lors d’exposition au soleil.
· Douleurs articulaires (arthralgie) ou musculaires (myalgie).
· Sensation de faiblesse et manque d’énergie.
· Augmentation de la sueur.
Effets indésirables très rares (peuvent affecter jusqu’à 1 personne sur 10 000)
· Modification du nombre de cellules du sang incluant l’agranulocytose (déficit en globules blancs).
· Agressivité.
· Hallucinations visuelles, sensorielles ou auditives.
· Troubles hépatiques sévères entraînant une insuffisance hépatique et une inflammation du cerveau.
· Apparition soudaine d’éruptions cutanées sévères, bulles ou desquamations. Cela peut être associé à une forte fièvre et à des douleurs articulaires (érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell (nécrolyse épidermique toxique) ou syndrome d’hypersensibilité médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques)
· Faiblesse musculaire.
· Troubles rénaux sévères.
· Gonflement des seins chez l’homme.
Effets indésirables de fréquence indéterminée (ne peut pas être estimée à partir des données disponibles)
· Si vous prenez ESOMEPRAZOLE SUN pendant plus de trois mois, il est possible que les taux de magnésium dans votre sang diminuent. De faibles taux de magnésium peuvent se traduire par une fatigue, des contractions musculaires involontaires, une désorientation, des convulsions, des sensations vertigineuses, une accélération du rythme cardiaque. Si vous présentez l’un de ces symptômes, veuillez en informer immédiatement votre médecin. De faibles taux de magnésium peuvent également entraîner une diminution des taux de potassium ou de calcium dans le sang. Votre médecin pourra décider d’effectuer des examens sanguins réguliers pour surveiller votre taux de magnésium.
· Inflammation de l’intestin (entrainant des diarrhées).
· Éruption cutanée, potentiellement accompagnée de douleurs articulaires.
ESOMEPRAZOLE SUN PHARMA peut dans de très rares cas affecter les globules blancs entraînant un déficit immunitaire. Vous devez consulter votre médecin dès que possible, si vous avez une infection avec des symptômes tels que de la fièvre avec une fatigue générale très importante, ou de la fièvre avec des symptômes d’infection locale tels que des douleurs dans le cou, la gorge, la bouche, ou des difficultés à uriner. Si vous avez ces symptômes, un déficit de globules blancs (agranulocytose) pourra être éliminé par un test sanguin. Il est important que vous donniez des informations sur vos médicaments dans ce cas.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, votre pharmacien ou à votre infirmier/ère. Ceci s’applique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement.social-sante.gouv.fr.
En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage d’informations sur la sécurité du médicament.
5. COMMENT CONSERVER ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion ?
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Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
N’utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur l’emballage et le flacon après EXP. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
Conserver le flacon dans l'emballage extérieur d'origine, à l'abri de la lumière.
La stabilité physicochimique du produit reconstitué a été démontrée pendant 12 heures à 30°C. Toutefois, du point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. En cas d'utilisation non immédiate, les durées et conditions de conservation après dilution et avant utilisation relèvent de la seule responsabilité de l'utilisateur et ne devraient pas dépasser 24 heures à une température comprise entre 2°C et 8°C, sauf si la dilution a été réalisée dans des conditions aseptiques dûment contrôlées et validées.
N’utilisez pas ce médicament si vous remarquez que l’apparence visuelle a changé (seule une solution claire doit être utilisée).
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l’égout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien d’éliminer les médicaments que vous n’utilisez plus. Ces mesures contribueront à protéger l’environnement.
6. CONTENU DE L’EMBALLAGE ET AUTRES INFORMATIONS
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Ce que contient ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion
· La substance active est : ésoméprazole.
Chaque flacon contient 42,6 mg d’ésoméprazole sodique équivalent à 40 mg d’ésoméprazole.
· Les autres composants sont :
L’édétate disodique dihydraté et l’hydroxyde de sodium (pour ajustement du pH).
Qu’est-ce que ESOMEPRAZOLE SUN 40 mg, poudre pour solution injectable ou pour perfusion et contenu de l’emballage extérieur
Poudre blanche à blanc cassé. 40 mg de poudre pour solution injectable ou pour perfusion dans un flacon de 5 ml en verre incolore muni d'un bouchon en caoutchouc gris et d'une capsule grise de type flip off.
Boîtes de 1 ou 10 flacons.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées
Titulaire de l’autorisation de mise sur le marché
SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES EUROPE B.V.
POLARISAVENUE 87
2132 JH HOOFDDORP
PAYS-BAS
Exploitant de l’autorisation de mise sur le marché
SUN PHARMA FRANCE
31 RUE DES POISSONNIERS
92200 NEUILLY-SUR-SEINE
Fabricant
SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES EUROPE B.V.
POLARISAVENUE 87
2132 JH HOOFDDORP
PAYS-BAS
Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen
Ce médicament est autorisé dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen sous les noms suivants : Conformément à la réglementation en vigueur.
[À compléter ultérieurement par le titulaire]
La dernière date à laquelle cette notice a été révisée est :
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
Autres
Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de l’ANSM (France).
Les informations suivantes sont destinées exclusivement aux professionnels de santé:
Incompatibilités
Ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments, à l'exception de ceux mentionnés ci-dessous.
Durée et conditions de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C dans l'emballage extérieur d'origine, à l'abri de la lumière.
Avant ouverture :
18 mois.
Durée de conservation après reconstitution:
La stabilité physicochimique du produit reconstitué a été démontrée pendant 12 heures à 30°C. Toutefois, du point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. En cas d'utilisation non immédiate, les durées et conditions de conservation après dilution et avant utilisation relèvent de la seule responsabilité de l'utilisateur et ne devraient pas dépasser 24 heures à une température comprise entre 2°C et 8°C, sauf si la dilution a été réalisée dans des conditions aseptiques dûment contrôlées et validées.
Précautions particulières d’élimination et de manipulation
La solution reconstituée doit être contrôlée visuellement pour s'assurer de l'absence de particules ou de coloration anormale avant administration. Seule une solution claire doit être utilisée.
Pour usage unique seulement.
Pour l’administration d’une dose de 20 mg, seule la moitié de la solution reconstituée doit être utilisée. Toute solution non utilisée doit être éliminée conformément à la réglementation en vigueur.
ESOMEPRAZOLE SUN injection
Pour préparer une solution pour injection
Injection de 40 mg
La solution pour injection est préparée en ajoutant 5 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 % pour voie intraveineuse au flacon d'ésoméprazole 40 mg.
La solution pour injection reconstituée est claire et incolore à jaune très pâle
ESOMEPRAZOLE SUN perfusion
Pour préparer une solution pour perfusion
Perfusion de 40 mg
La solution pour perfusion est préparée en dissolvant le contenu d'un flacon d'ésoméprazole 40 mg dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 % pour voie intraveineuse.
La solution pour perfusion reconstituée est claire et incolore à jaune très pâle.
Perfusion de 80 mg
La solution pour perfusion est préparée en dissolvant le contenu de deux flacons d'ésoméprazole 40 mg dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 % pour voie intraveineuse
Pour des informations complémentaires, voir la rubrique 4.2 du RCP.
Elimination
Toute solution non utilisée doit être éliminée conformément à la réglementation en vigueur.
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