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PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée
Fiche info
Résumé des caractéristiques du produit
Notice
sur ordonnance uniquement
générique
Date de l'autorisation : 03/10/2011
Ce médicament n'est ou ne sera bientôt plus disponible sur le marché.
Si vous prenez actuellement ce médicament, il vous est recommandé d'en parler avec votre médecin
ou avec votre pharmacien qui pourra vous orienter vers un autre traitement.
Indications thérapeutiques
Indications thérapeutiques
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Le tapentadol – la substance active contenue dans PALEXIA LP - est un antalgique puissant qui appartient à la classe des opioïdes. PALEXIA LP est utilisé pour le traitement des douleurs chroniques sévères de l’adulte qui ne peuvent être traitées que par des antalgiques opioïdes.
Groupe(s) générique(s)
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Ce médicament appartient au(x) groupe(s) générique(s) suivants :
TAPENTADOL (CHLORHYDRATE DE) équivalant à TAPENTADOL 250 mg - TAPENTADOL (TARTRATE DE) équivalant à TAPENTADOL 250 mg - PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée (/medicament/affiche/groupe-generique/61051785/1847) Ouvrir la page de détail sur ce groupe générique
Composition en
substances actives
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Comprimé ( Composition pour un comprimé ) tapentadol 250 mg sous forme de : chlorhydrate de tapentadol
Présentations #top
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Documents de bon usage du médicament #top
Redirection vers le haut de page Les médicaments des accès douloureux paroxystiques du cancer Auteur : Haute autorité de santé
Type : Fiche Bon Usage du Médicament
Date de mise à jour :Juin 2014
Service médical rendu (SMR (/glossaire#SMR)) #top
Cliquez ici pour accéder au glossaire sur le SMR Redirection vers le haut de page Les libellés affichés ci-dessous ne sont que des résumés ou extraits issus des avis rendus par la Commission de la Transparence. Seul l'avis complet de la Commission de la Transparence fait référence.
Cet avis est consultable à partir du lien `Avis du jj/mm/aaaa` ou encore sur demande auprès de la HAS (plus d'informations dans l'aide (/aide#comment-acceder-a-avis-de-la-commission-de-la-transparence)). Les avis et synthèses d'avis contiennent un paragraphe sur la place du médicament dans la stratégie thérapeutique.
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Valeur du SMR Avis Motif de l'évaluation Résumé de l'avis
Insuffisant Avis du 07/06/2017 Lien vers l'avis complet de la commission de la transparence du 07/06/2017 - nouvelle fenêtre vers le site de la HAS Réévaluation SMR et ASMR Le service médical rendu par PALEXIA LP est insuffisant pour justifier d’une prise en charge par la solidarité nationale dans le traitement des douleurs chroniques sévères non cancéreuses non neuropathiques de l’adulte, qui ne peuvent être correctement traitées que par des antalgiques opioïdes.
Faible Avis du 25/06/2014 Lien vers l'avis complet de la commission de la transparence du 25/06/2014 - nouvelle fenêtre vers le site de la HAS Inscription (CT) Le service médical rendu par PALEXIA LP est faible dans le traitement des douleurs chroniques sévères de l’adulte d’origine cancéreuse, qui ne peuvent être correctement traitées que par des antalgiques opioïdes, à l’exception des douleurs d’origine cancéreuse rebelles.
Insuffisant Avis du 25/06/2014 Lien vers l'avis complet de la commission de la transparence du 25/06/2014 - nouvelle fenêtre vers le site de la HAS Inscription (CT) Le service médical rendu par PALEXIA LP est insuffisant dans le traitement des douleurs chroniques sévères de l’adulte d’origine non cancéreuse, qui ne peuvent être correctement traitées que par des antalgiques opioïdes.
Amélioration du service médical rendu (ASMR (/glossaire#asmr)) #top Cliquez ici pour accéder au glossaire sur l'ASMR Redirection vers le haut de page
Les libellés affichés ci-dessous ne sont que des résumés ou extraits issus des avis rendus par la Commission de la Transparence. Seul l'avis complet de la Commission de la Transparence fait référence.
Cet avis est consultable à partir du lien `Avis du jj/mm/aaaa` ou encore sur demande auprés de la HAS (plus d'informations dans l'aide (/aide#comment-acceder-a-avis-de-la-commission-de-la-transparence)). Les avis et synthéses d'avis contiennent un paragraphe sur la place du médicament dans la stratégie thérapeutique.
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Valeur de l'ASMR Avis Motif de l'évaluation Résumé de l'avis
V (Inexistant) Avis du 25/06/2014 Lien vers l'avis complet de la commission de la transparence du 25/06/2014 - nouvelle fenêtre vers le site de la HAS Inscription (CT) PALEXIA LP n’apportent pas d’amélioration du service médical rendu (ASMR V, inexistante) dans le traitement des douleurs chroniques sévères d’origine cancéreuse chez l’adulte, par rapport aux autres opioïdes disponibles.
Autres informations #top Redirection vers le haut de page
Titulaire de l'autorisation : LABORATOIRES GRUNENTHAL
Conditions de prescription et de délivrance : Aucune
Statut de l'autorisation : Abrogée le 19-12-2022
Type de procédure : Procédure de reconnaissance mutuelle
Code CIS : 6 105 178 5
Sommaire du résumé des caractéristiques du produit
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT (#1._DENOMINATION_DU_MEDICAMENT)
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE (#2._COMPOSITION_QUALITATIVE_ET_QUANTITATIVE)
3. FORME PHARMACEUTIQUE (#3._FORME_PHARMACEUTIQUE)
4. DONNEES CLINIQUES (#4._DONNEES_CLINIQUES)
4.1. Indications thérapeutiques (#4.1._Indications_thérapeutiques)
4.2. Posologie et mode d'administration (#4.2._Posologie_et_mode_d_administration)
4.3. Contre-indications (#4.3._Contre-indications)
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi (#4.4._Mises_en_garde_spéciales_et_précautions_d_emploi)
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions (#4.5._Interactions_avec_d_autres_médicaments_et_autres_formes_d_interactions)
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement (#4.6._Fertilité,_grossesse_et_allaitement)
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines (#4.7._Effets_sur_l_aptitude_à_conduire_des_véhicules_et_à_utiliser_des_machines)
4.8. Effets indésirables (#4.8._Effets_indésirables)
4.9. Surdosage (#4.9._Surdosage)
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES (#5._PROPRIETES_PHARMACOLOGIQUES)
5.1. Propriétés pharmacodynamiques (#5.1._Propriétés_pharmacodynamiques)
5.2. Propriétés pharmacocinétiques (#5.2._Propriétés_pharmacocinétiques)
5.3. Données de sécurité préclinique (#5.3._Données_de_sécurité_préclinique)
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES (#6._DONNEES_PHARMACEUTIQUES)
6.1. Liste des excipients (#6.1._Liste_des_excipients)
6.2. Incompatibilités (#6.2._Incompatibilités)
6.3. Durée de conservation (#6.3._Durée_de_conservation)
6.4. Précautions particulières de conservation (#6.4._Précautions_particulières_de_conservation)
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur (#6.5._Nature_et_contenu_de_l_emballage_extérieur_)
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation (#6.6._Précautions_particulières_d_élimination_et_de_manipulation)
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE (#7._TITULAIRE_DE_L’AUTORISATION_DE_MISE_SUR_LE_MARCHE)
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE (#8._NUMERO(S)_D’AUTORISATION_DE_MISE_SUR_LE_MARCHE)
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION (#9._DATE_DE_PREMIERE_AUTORISATION/DE_RENOUVELLEMENT_DE_L’AUTORISATION)
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE (#10._DATE_DE_MISE_A_JOUR_DU_TEXTE)
11. DOSIMETRIE (#11._DOSIMETRIE)
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES (#12._INSTRUCTIONS_POUR_LA_PREPARATION_DES_RADIOPHARMACEUTIQUES)
Résumé des Caractéristiques du Produit
ANSM - Mis à jour le : 21/02/2020
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT #top
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PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE #top
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Tapentadol.......................................................................................................................... 250 mg
Sous forme de chlorhydrate de tapentadol
Pour un comprimé pelliculé à libération prolongée.
Excipients : chaque comprimé à libération prolongée contient 3,026 mg de lactose (sous forme de lactose monohydraté).
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE #top
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Comprimé pelliculé à libération prolongée.
Comprimé pelliculé rouge brunâtre, de forme oblongue (7 mm x 17 mm), avec le logo Grünenthal sur l’une des faces et « H5 » sur l’autre face.
4. DONNEES CLINIQUES #top
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4.1. Indications thérapeutiques
PALEXIA LP est indiqué dans le traitement des douleurs chroniques sévères de l’adulte, qui ne peuvent être correctement traitées que par des antalgiques opioïdes.
4.2. Posologie et mode d'administration
Posologie
La posologie doit être adaptée à l'intensité de la douleur, au traitement antalgique pris antérieurement et à la possibilité d’assurer un suivi du patient.
PALEXIA LP doit être pris 2 fois par jour, toutes les 12 heures environ.
Initiation
Initiation du traitement chez les patients ne prenant pas d’antalgiques opioïdes :
Les patients doivent débuter leur traitement avec une dose de 50 mg de tapentadol en comprimé à libération prolongée administrée 2 fois par jour.
Initiation du traitement chez les patients déjà traités par antalgiques opioïdes :
Lors du passage d’un traitement par antalgique opioïde à PALEXIA LP et lors du choix de la posologie initiale, il est nécessaire de prendre en compte la nature du traitement précédent, sa voie d’administration et la dose quotidienne moyenne. Il peut être nécessaire d’utiliser des doses initiales plus élevées de PALEXIA LP chez les patients traités par des opioïdes par rapport à ceux qui n’ont pas pris d’opioïdes avant la mise sous traitement par PALEXIA LP.
Titration et traitement d’entretien
Après initiation du traitement, la dose peut être augmentée individuellement à un niveau permettant une antalgie adéquate tout en minimisant le risque d’effets indésirables, sous étroite surveillance du médecin traitant.
Dans les essais cliniques, une titration en augmentant par palier de 50 mg de tapentadol en comprimé à libération prolongée 2 fois par jour, tous les 3 jours a permis d’atteindre un contrôle adéquat de la douleur chez la plupart des patients.
Des doses quotidiennes totales de PALEXIA LP supérieures à 500 mg/jour de tapentadol n’ont pas été étudiées et ne sont, par conséquent, pas recommandées.
Arrêt du traitement
Des symptômes de sevrage peuvent apparaître après un arrêt brutal du traitement par tapentadol (voir rubrique 4.8). Si un patient n’a plus besoin d’être traité par du tapentadol, il est préférable de diminuer progressivement la posologie afin de prévenir l’apparition de symptômes de sevrage.
Insuffisance rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, un ajustement des doses n’est pas nécessaire (voir rubrique 5.2).
Dans les études contrôlées d’efficacité, PALEXIA LP n’a pas été évalué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère et n’est donc pas recommandé chez ces patients. (voir rubriques 4.4 et 5.2)
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, une adaptation posologique n’est pas nécessaire (voir rubrique 5.2).
PALEXIA LP doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée. Chez ces patients, le traitement doit être instauré à la dose disponible la plus faible, ex : 50 mg de tapentadol en comprimé à libération prolongée et la posologie doit être limitée à une prise par 24 heures. L’instauration du traitement à une dose supérieure à 50 mg de tapentadol n’est pas recommandée. La poursuite du traitement doit se faire en prenant compte le maintien de l’effet antalgique associé à une tolérance acceptable (voir rubriques 4.4 et 5.2).
PALEXIA LP n’a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère et, par conséquent, n’est pas recommandé dans cette population (voir rubriques 4.4 et 5.2).
Patients âgés (personnes âgées de 65 ans et plus)
En général, une adaptation posologique n’est pas nécessaire chez les patients âgés. Cependant, les patients âgés étant susceptibles d’avoir une fonction rénale ou hépatique diminuée, une attention particulière doit être portée au choix de la posologie (voir rubriques 4.2 et 5.2)
Population pédiatrique
La sécurité et l’efficacité de PALEXIA LP chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans n’a pas été établie. L’utilisation de PALEXIA LP n’est donc pas recommandée dans cette population.
Mode d’administration
PALEXIA LP doit être avalé entier, sans être cassé ou mâché afin d’assurer que les propriétés de la formulation à libération prolongée sont maintenues. PALEXIA LP doit être administré avec une quantité suffisante de liquide. PALEXIA LP peut être pris avec ou sans nourriture.
Il est possible que l’enveloppe (matrice) du comprimé de tapentadol ne soit pas complètement digérée et qu’elle soit donc éliminée et visible dans les selles du patient. Cependant, ceci n’a aucune signification clinique, étant donné que la substance active du comprimé a déjà été absorbée.
4.3. Contre-indications
PALEXIA LP est contre-indiqué :
· chez les patients présentant une hypersensibilité au tapentadol ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1 ;
· dans les situations cliniques dans lesquelles des principes actifs agonistes du récepteur μ sont contre-indiqués, telles que : les patients souffrant de dépression respiratoire sévère (paramètres non contrôlés ou absence de matériel de réanimation), et les patients atteints d’asthme bronchique aigu ou sévère ou d’une hypercapnie ;
· chez les patients qui ont ou sont suspectés d’avoir un iléus paralytique ;
· chez les patients présentant une intoxication aiguë à l’alcool, aux hypnotiques, aux antalgiques d’action centrale ou à des psychotropes (voir rubrique 4.5).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Potentiel d’abus et de toxicomanie/dépendance
PALEXIA LP présente un risque d’abus et de dépendance. Ceci est à prendre en compte lors de la prescription et/ou la délivrance de PALEXIA LP, dans les situations où il y a une augmentation du risque de mésusage, d’abus, de dépendance ou d’utilisation détournée.
Les signes de toxicomanie et d’abus doivent être attentivement surveillés chez tous les patients traités par des principes actifs agonistes des récepteurs μ-opioïdes.
Risques liés à l’utilisation concomitante de médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines et médicaments apparentés
L’utilisation concomitante de PALEXIA LP et de médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines et médicaments apparentés, peut entraîner une sédation, une dépression respiratoire, un coma et le décès. Compte-tenu de ces risques, la prescription concomitante avec ces médicaments sédatifs doit être réservée aux patients pour lesquels il n’existe pas d’alternative thérapeutique.
Si la décision est prise de prescrire PALEXIA LP de façon concomitante avec des médicaments sédatifs, une diminution de la posologie de l’un ou des deux produit(s) doit être envisagée et la durée du traitement doit être aussi courte que possible.
Les patients doivent être étroitement surveillés afin de détecter des signes et symptômes éventuels de dépression respiratoire et de sédation.
A cet égard, il est fortement recommandé d'informer les patients et leurs soignants de faire attention à ces symptômes (voir rubrique 4.5).
Dépression respiratoire
A fortes doses ou chez les patients sensibles aux agonistes des récepteurs μ-opioïdes, PALEXIA LP peut provoquer une dépression respiratoire dose-dépendante. PALEXIA LP doit donc être administré avec précaution chez les patients présentant une fonction respiratoire altérée. D’autres antalgiques non agonistes des récepteurs μ-opioïdes doivent être envisagés et PALEXIA LP doit être utilisé sous étroite surveillance à la dose efficace la plus faible possible chez ces patients. Si une dépression respiratoire apparaît, elle doit être traitée comme toute autre dépression respiratoire induite par un agoniste des récepteurs μ-opioïdes (voir rubrique 4.9).
Traumatisme crânien et hypertension intracrânienne
PALEXIA LP ne doit pas être utilisé chez les patients particulièrement sensibles aux effets centraux de la rétention du dioxyde de carbone comme : une augmentation de la pression intracrânienne, une conscience altérée ou un coma. Les antalgiques agonistes des récepteurs μ-opioïdes peuvent masquer l’évolution clinique des patients ayant un traumatisme crânien. PALEXIA LP doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant un traumatisme crânien ou une tumeur cérébrale.
Epilepsies
PALEXIA LP n’a pas été étudié de façon systématique chez les patients ayant des troubles épileptiques et ces patients ont été exclus des essais cliniques. Cependant, comme les autres antalgiques agonistes des récepteurs μ-opioïdes, PALEXIA LP doit être administré avec prudence chez les patients ayant des antécédents de troubles épileptiques ou dans des situations à risque de crise d’épilepsie.
PALEXIA LP peut en outre accroître le risque de convulsions chez les patients prenant d’autres produits abaissant le seuil épileptogène (voir rubrique 4.5).
Insuffisance rénale
Dans les études d’efficacité, PALEXIA LP n’a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. L’utilisation dans cette population n’est donc pas recommandée (voir rubriques 4.2 et 5.2).
Insuffisance hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée ont montré des augmentations respectives de 2 et 4,5 fois de l’exposition systémique par rapport aux sujets ayant une fonction hépatique normale. PALEXIA LP doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant une insuffisance hépatique modérée (voir rubriques 4.2 et 5.2), en particulier lors de l’initiation du traitement.
PALEXIA LP n’a pas été étudié chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique sévère. L’utilisation dans cette population n’est par conséquent pas recommandée (voir rubriques 4.2 et 5.2).
Troubles respiratoires liés au sommeil
Les opio ï des peuvent provoquer des troubles respiratoires li é s au sommeil, notamment l ’ apn é e centrale du sommeil (ACS) et l ’ hypox é mie li é e au sommeil. Le risque d ’ ACS augmente en fonction de la dose d ’ opio ï des utilis é e. Chez les patients pr é sentant une ACS, une diminution de la dose totale d ’ opio ï des doit ê tre envisag é e.
Maladie du pancréas/des voies biliaires
Des substances actives agonistes des récepteurs μ-opioïdes peuvent provoquer un spasme du sphincter d’Oddi. PALEXIA LP doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant une maladie des voies biliaires, y compris en cas de pancréatite aiguë.
Agonistes / Antagonistes opioïdes mixtes
Une attention particulière doit être portée lors de l’administration de PALEXIA LP avec des agonistes / antagonistes mixtes des récepteurs µ-opioïdes (tels que la pentazocine, la nalbuphine) ou agonistes partiels µ-opioïdes (tels que la buprenorphine). Chez les patients recevant de la buprenorphine pour le traitement de la dépendance aux opioïdes, des alternatives thérapeutiques doivent être envisagées (telles que, par exemple, l’arrêt temporaire de la buprénorphine) si l’administration d’un agoniste µ-opioïde complet (tel que le tapentadol) devient nécessaire pour soulager des douleurs aiguës. Lors de l’utilisation concomitante avec la buprenorphine, la nécessité d’augmenter les doses des agonistes aux récepteurs µ-opioïdes a été rapportée, et une surveillance étroite des effets indésirables comme la dépression respiratoire est nécessaire dans certains cas.
PALEXIA LP, comprimé à libération prolongée contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines et médicaments apparentés :
L’utilisation concomitante de PALEXIA LP avec des médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines ou d’autres dépresseurs du système respiratoire ou du système nerveux central (autres opioïdes, antitussifs ou traitements de substitution, barbituriques, antipsychotiques, anti-histamine H1, alcool) augmente le risque de sédation, de dépression respiratoire, de coma et de décès en raison de l’effet cumulatif de dépression du SNC. Par conséquent lorsqu’une association de PALEXIA LP avec un dépresseur du système respiratoire ou du système nerveux central est envisagée, une diminution de la posologie de l’un ou des deux produit(s) doit être envisagée et la durée de l'utilisation concomitante doit être limitée (voir rubrique 4.4).
Agonistes / Antagonistes mixtes µ-opioïdes :
Une attention particulière doit être portée lors de l’utilisation concomitante de PALEXIA LP avec des agonistes / antagonistes mixtes des récepteurs µ-opioïdes (tels que la pentazocine, la nalbuphine) ou agonistes partiels µ-opioïdes (comme la buprenorphine). (voir également rubrique 4.4).
PALEXIA LP peut provoquer des convulsions et accroître le potentiel épileptogène des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d’autres médicaments abaissant le seuil épileptogène.
Des cas de syndrome sérotoninergique ont été rapportés lors de l'utilisation thérapeutique de tapentadol en association avec d'autres médicaments sérotoninergiques tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (IRSS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) et les antidépresseurs tricycliques. La présence d’un syndrome sérotoninergique est probable si l’un des symptômes suivants est observé :
Clonus spontané,
Clonus inductible ou oculaire accompagné d’agitation ou de diaphorèse,
Tremblement et hyperréflexie,
Hypertonie, température corporelle > 38°C et clonus inductible ou oculaire.
L’arrêt des substances sérotoninergiques permet habituellement d’obtenir une amélioration rapide. Le traitement dépend du type et de la sévérité des symptômes.
La voie principale d’élimination du tapentadol est la conjugaison à l’acide glucuronique via l’uridine diphosphate transférase (UGT) et principalement les isoformes UGT1A6, UGT1A9 et UGT2B7. En conséquence, une administration concomitante avec des inhibiteurs puissants de ces isoenzymes (tels que kétoconazole, fluconazole, acide meclofénamique) pourrait entrainer une augmentation de l’exposition systémique au tapentadol. (voir rubrique 5.2).
Chez les patients traités par tapentadol, une attention particulière doit être portée en cas d’instauration ou d’arrêt de traitement concomitant par des médicaments inducteurs enzymatiques puissants (ex : rifampicine, phénorbarbital, millepertuis (Hypericum perforatum)) car cela peut respectivement entrainer une diminution de l’efficacité ou un risque d’effets indésirables.
Le traitement avec PALEXIA LP doit être évité chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou qui en ont pris au cours des 14 derniers jours en raison des effets additifs potentiels sur les concentrations synaptiques de noradrénaline qui peuvent provoquer des effets indésirables cardiovasculaires, comme des crises hypertensives (voir rubrique 4.4).
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Il existe très peu de données sur l’utilisation chez la femme enceinte. Les études chez l’animal n’ont pas montré d’effet tératogène. Cependant un retard du développement et une embryotoxicité ont été observés à des doses entraînant des effets pharmacologiques exagérés (effets µ-opioïdes centraux liés à des doses supérieures à la marge thérapeutique). Des effets sur le développement postnatal ont été observés au seuil maternel de la dose sans effet toxique (NOAEL) (voir rubrique 5.3)
PALEXIA LP ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice clinique attendu justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Travail et accouchement
Les effets du tapentadol sur le travail et l’accouchement chez l’humain ne sont pas connus. L’utilisation de PALEXIA LP n’est pas recommandée pendant le travail et l’accouchement. En raison de l’activité agoniste des récepteurs µ-opioïdes du tapentadol, les nouveau-nés de mères qui ont été traitées par tapentadol doivent être suivis compte tenu du risque de dépression respiratoire.
Allaitement
Il n’existe pas de données sur l’excrétion du tapentadol dans le lait humain. D’après une étude chez des ratons allaités par des mères traitées par tapentadol, on peut conclure que le tapentadol est excrété dans le lait (voir rubrique 5.3). Par conséquent, on ne peut exclure un risque pour l’enfant allaité. PALEXIA LP ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée peut avoir un impact important sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines en raison de possibles effets indésirables sur les fonctions du système nerveux central (voir rubrique 4.8). Ceci est attendu surtout en début de traitement, à chaque modification de posologie et lors d’associations avec la consommation d’alcool ou de tranquillisants (voir rubrique 4.4). Les patients doivent être alertés des risques encourus lorsque la conduite ou l’utilisation de machine est autorisée.
4.8. Effets indésirables
Les effets indésirables du médicament rapportés chez les patients au cours des études contrôlées versus placebo ont été principalement d’intensité légère à modérée. Les effets indésirables les plus fréquents affectaient le système gastro-intestinal (nausées, constipation) et le système nerveux central (somnolence, vertiges et maux de tête).
Le tableau ci-dessous liste les effets indésirables identifiés durant les études cliniques réalisées avec PALEXIA LP ou sont issus des données recueillies après commercialisation. Ils sont listés par classe et fréquence.
Les fréquences sont définies ainsi :
- très fréquent : ( ³ 1/10);
- fréquent ( ³ 1/100, - peu fréquent ( ³ 1/1000, - rare ( ³ 1/10 000, - très rare ( - fréquence non connue (ne peut être estimée d’après les données disponibles).
EFFETS INDESIRABLES
Système de Classe d’Organe
Fréquence
Trés fréquent
Fréquent
Peu fréquent
Rare
Fréquence indéterminée
Affections du système immunitaire
Hypersensibilité à la substance active*
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Diminution de l’appétit
Perte de poids
Affections psychiatriques
Anxiété, humeur dépressive, troubles du sommeil, nervosité, impatience
Etat confusionnel, agitation, troubles de la perception, rêves anormaux, euphorie
Dépendance au médicament, pensées anormales
Délire**
Affections du système nerveux
Vertiges, somnolence, Maux de tête
Troubles de l’attention, tremblements, contractions musculaires involontaires
Diminution du niveau de conscience, troubles de la mémoire, trouble mental, syncope, sédation, Trouble de l’équilibre, dysarthrie, hypoesthésie, paresthésie,
Convulsion, présyncope, trouble de la coordination.
Affections oculaires
Troubles visuels.
Affections cardiaques
Augmentation de la fréquence cardiaque, Diminution de la fréquence cardiaque, Palpitations
Affections vasculaires
Flush
Diminution de la pression sanguine
Affections respiratoires, thoraciques et mediastinaux
Dyspnée
Dépression respiratoire
Affections gastro-intestinales
Nausée, constipation
Vomissements, diarrhée, dyspepsie,
Inconfort abdominal
Diminution de la Vidange gastrique
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Prurit, hyperhidrose, rash
Urticaire.
Affections du rein et des voies urinaires
dysurie, pollakiurie
Trouble du système de reproduction et du sein
Troubles sexuels
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
Asthénie, fatigue, sensation de changement de température du corps, sécheresse des muqueuses, œdème.
Syndrome de sevrage, sensation d’étrangeté, irritabilité
Sensation ébrieuse, sensation de relâchement
* De rares cas d’angioedeme, d’anaphylaxie et de choc anaphylactique ont été rapportés post-commercialisation
** Des cas de délire ont été observés post-commercialisation chez les patients présentant des facteurs de risque supplémentaires tels qu’un cancer et un âge avancé.
Les essais cliniques réalisés avec PALEXIA LP chez les patients exposés plus de 1 an ont montré peu de symptômes de sevrage lors de l’arrêt brutal du traitement, et ces symptômes ont été généralement jugés légers lorsqu’ils apparaissaient. Néanmoins, les médecins doivent être vigilants en ce qui concerne ces symptômes de sevrage (voir rubrique 4.2) et traiter les patients de façon appropriée lorsque ces symptômes apparaissent.
Le risque d’idées suicidaires et de tentatives de suicide est connu pour être plus élevé chez les patients souffrant de douleurs chroniques. De plus, les substances avec une forte influence sur le système monoaminergique ont été associées à une augmentation du risque de suicide chez les patients souffrant de dépression, surtout en début de traitement. Les données issues des rapports d’études cliniques et post-commercialisation n’ont pas démontré d’augmentation de ce risque avec le tapentadol.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.
4.9. Surdosage
Symptômes
Les cas de surdosage chez l’homme avec le tapentadol sont très limités. Les données pré-cliniques suggèrent que des symptômes similaires à ceux des autres antalgiques d’action centrale agoniste des récepteurs µ-opioïdes sont attendus en cas de surdosage avec tapentadol. En principe, ces symptômes sont les suivants : myosis, vomissements, collapsus cardiovasculaire, troubles de la conscience pouvant aller jusqu’au coma, convulsions et dépression respiratoire pouvant aller jusqu’à l’arrêt respiratoire.
Prise en charge
La prise en charge du surdosage doit être axée sur le traitement des symptômes induits par les agonistes µ-opioïdes. Une attention primordiale doit être accordée au rétablissement des voies respiratoires du patient et à l’instauration d’une ventilation assistée ou contrôlée lorsqu’un surdosage en tapentadol est suspecté.
Les antagonistes purs des récepteurs opioïdes comme la naloxone sont des antidotes spécifiques de la dépression respiratoire due au surdosage en opioïdes. La dépression respiratoire provoquée par un surdosage, peut perdurer au-delà de l’action de l’antagoniste opioïde. L’administration d’un antagoniste opioïde n’exonère pas de la surveillance continue des voies respiratoires, de la respiration et de la non obstruction des voies aériennes. Si la réponse à l’antagoniste opioïde est insuffisante ou de courte durée, une dose additionnelle d’antagoniste (exemple : naloxone) doit être administrée en respectant les indications fournies par le fabricant du produit.
Une décontamination gastro-intestinale peut être envisagée pour éliminer le principe actif non absorbé.
Une décontamination gastro-intestinale au charbon actif ou par lavage gastrique peut être envisagée au cours des 2 heures suivant la prise. Avant de tenter la décontamination gastro-intestinale, il faut prendre soin de sécuriser les voies respiratoires.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES #top
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5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Autres antalgiques opioïdes, code ATC : N02AX06
Le tapentadol est un opioïde fort avec une activité agoniste µ-opioïde et des propriétés additionnelles d’inhibition de la recapture de la noradrénaline. Le tapentadol exerce ses effets antalgiques directement, sans métabolite pharmacologiquement actif.
Le tapentadol a démontré son efficacité sur des modèles précliniques de douleur nociceptive, neuropathique, viscérale et inflammatoire ; l’efficacité du tapentadol en comprimé à libération prolongée a été confirmée dans les essais cliniques dans les douleurs chroniques nociceptives et neuropathiques non cancéreuses ainsi que dans les douleurs chroniques liées au cancer. Dans les essais sur les douleurs de l’arthrose et de la lombalgie, le tapentadol a montré une efficacité comparable à celle de l’opioïde fort utilisé comme comparateur. Dans les essais sur la douleur de la neuropathie périphérique diabétique, le tapentadol s’est distingué du placebo utilisé comme comparateur.
Effets sur le système cardiovasculaire : dans un essai visant à mesurer l’intervalle QT chez l’Homme, aucun effet n’a été mis en évidence, à doses répétées thérapeutiques et suprathérapeutiques. De la même façon, le tapentadol n’a pas d’effet significatif sur les autres paramètres de l’ECG (fréquence cardiaque, intervalle PR, durée du QRS, morphologie de l’onde T ou onde U).
Population pédiatrique
L’Agence Européenne du Médicament a accepté le report de la soumission des résultats des études réalisées avec le Tapentadol dans tous les sous-groupes de la population pédiatrique souffrant de douleur chronique sévère. (Voir rubrique 4.2 pour des informations sur l’utilisation pédiatrique).
Données post-commercialisation
Deux études post-marketing ont été conduites pour évaluer l’utilisation en vie réelle du tapentadol.
L’efficacité du tapentadol en comprimés à libération prolongée a été vérifiée dans une étude multicentrique, randomisée, en double aveugle, en groupes parallèles chez des patients souffrant de lombalgie chronique avec une composante neuropathique (KF5503/58). Les réductions de l’intensité moyenne de la douleur ont été similaires dans le groupe tapentadol et dans le groupe comparateur c’est-à-dire recevant une association de tapentadol en comprimés à libération prolongée et prégabaline en comprimé à libération immédiate.
Dans une étude ouverte, multicentrique, randomisée chez des patients souffrant de lombalgies sévères chroniques avec une composante neuropathique (KF5503/60), le tapentadol en comprimés à libération prolongée a été associé à des diminutions significatives de l’intensité moyenne de la douleur.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
La biodisponibilité moyenne après administration d’une dose unique (à jeun) de PALEXIA LP est d’environ 32% en raison de l’important effet de premier passage hépatique. Les concentrations sériques maximales de tapentadol sont obtenues entre 3 et 6 heures après administration des comprimés à libération prolongée. Une augmentation dose-dépendante de l’ASC du tapentadol a été observée après administration de comprimés à libération prolongée aux doses thérapeutiques. Un essai en prises multiples avec des doses de 86 mg à 172 mg de tapentadol administrés sous forme de comprimé à libération prolongée a montré des ratios d’accumulation d’environ 1,5 pour le principe actif. Ces paramètres sont essentiellement déterminés par l’intervalle de dose et la demi-vie apparente du tapentadol. L’état d’équilibre des concentrations sériques de tapentadol est atteint le 2e jour de traitement.
Effets de la nourriture :
L’ASC et la C max ont augmenté respectivement de 8% et 18%, lorsque les comprimés à libération prolongée ont été administrés après un petit déjeuner à teneur élevée en graisses et en calories. Ces résultats n’ont pas de pertinence clinique car ils se situent dans la zone de variabilité inter-individuelle normale des paramètres pharmacocinétiques du tapentadol. PALEXIA LP peut être donné pendant ou en dehors des repas.
Distribution
Le tapentadol est distribué largement dans tout l’organisme. Après une administration par voie intraveineuse, le volume de distribution (Vd) du tapentadol est de 540 +/- 98 l. La liaison aux protéines sériques est faible et s’élève à environ 20%.
Biotransformation
Le métabolisme du tapentadol est important chez l’homme. Environ 97% du tapentadol est métabolisé. La voie principale du métabolisme du tapentadol est la conjugaison avec l’acide glucuronique qui produit des glucuronides. Après administration orale, environ 70% de la dose est excrétée dans les urines sous formes conjuguée (55% de glucuronide et 15 % de sulfate de tapentadol). L’uridine diphosphate glucuronyl transferase (UGT) est la principale enzyme impliquée dans la glucuronidation (principalement les isoformes UGT1A6, UGT1A9 et UGT2B7). Au total, 3% du tapentadol est excrété dans l’urine sous forme inchangée. Le tapentadol est, de plus métabolisé en N-desmethyl tapentadol (13%) par le CYP2C9 et CYP2C19 et en hydroxy-tapentadol (2%) par le CYP2D6, ensuite métabolisés par conjugaison. Par conséquent, le métabolisme de la substance active par le complexe cytochrome P450 est moins important que la glucuroconjugaison.
Aucun métabolite ne contribue à l’activité antalgique.
Elimination
Le tapentadol et ses métabolites sont excrétés quasi exclusivement (99%) par les reins. La clairance totale après administration intra-veineuse est de 1530 +/- 177 ml/min. La demi-vie d’élimination terminale est en moyenne de 5-6 heures après l’administration orale.
Populations spécifiques
Patients âgés
Dans un essai clinique, l’exposition moyenne (ASC) au tapentadol était équivalente entre une population âgée (65-78 ans) et une population de jeunes adultes (19-43 ans). Une diminution de 16% de la C max moyenne a été observée dans le groupe de sujets âgés par rapport aux jeunes adultes.
Insuffisance rénale
L’ASC et la C max du tapentadol ont été comparables chez des sujets avec des degrés variés de fonction rénale (de normale à insuffisance rénale sévère). Cependant, on a observé une augmentation de l’exposition moyenne (ASC) au tapentadol-O-glucuronide proportionnelle au degré d’insuffisance rénale. Chez les sujets avec une insuffisance rénale légère, modérée, et sévère, l’ASC du tapentadol-O-glucronide est respectivement 1,5, - 2,5 et 5,5 fois plus élevée que chez des sujets ayant une fonction rénale normale.
Insuffisance hépatique
L’administration de tapentadol a entraîné une exposition et des taux sériques de tapentadol plus élevés chez les sujets ayant une insuffisance hépatique par rapport aux sujets ayant une fonction hépatique normale. Les paramètres pharmacocinétiques du tapentadol en cas d’insuffisances hépatiques légère et modérée ont été respectivement multipliés par 1,7 et 4,2 pour l’ASC, par 1,4 et 2,5 pour la C max et par 1,2 et 1,4 pour la demi-vie par rapport au groupe ayant une fonction hépatique normale. La formation du tapentadol-O-glucuronide diminue avec l’augmentation de la sévérité de l’insuffisance hépatique.
Interactions pharmacocinétiques
Le tapentadol est principalement métabolisé par la glucuroconjugaison et seule une petite quantité est métabolisée par les voies oxydatives.
La glucuroconjugaison est un système de forte activité/faible affinité, qui n’est pas facilement saturé même dans des conditions pathologiques. Les concentrations thérapeutiques des principes actifs sont généralement bien au-dessous des concentrations nécessaires pour une inhibition potentielle de la glucuroconjugaison. Les interactions cliniquement significatives secondaires à la glucuroconjugaison sont donc peu probables.
Dans une série d’essais d’interactions médicamenteuses avec le paracétamol, le naproxène, l’acide acétylsalicylique et le probénécide, une possible influence de ces substances actives sur la glucuroconjugaison du tapentadol a été étudiée. Les essais avec naproxène (500 mg 2 fois par jour pendant 2 jours) et probénicide (500 mg 2 fois par jour pendant 2 jours) ont montré des augmentations de l’ASC du tapentadol respectivement de 17% et 57%. Globalement, aucune modification cliniquement pertinente des concentrations sériques de tapentadol n’a été observée dans ces essais.
Des études d’interaction avec le métoclopramide et l’oméprazole ont été conduites pour étudier une possible influence de ces substances actives sur l’absorption du tapentadol. Ces essais ont également montré qu’il n’y a aucun effet cliniquement pertinent sur les concentrations sériques de tapentadol.
Les études in vitro n’ont pas révélé de potentiel inhibiteur ou inducteur du tapentadol sur les enzymes du cytochrome P450. Par conséquent des interactions cliniquement significatives via le système cytochrome P450 sont peu probables.
La liaison du tapentadol aux protéines plasmatiques est faible (environ 20%). Par conséquent la probabilité d’interaction pharmacocinétique par déplacement du site de liaison aux protéines est faible.
5.3. Données de sécurité préclinique
Le Tapentadol n’est pas génotoxique sur les bactéries du test d’Ames. Des résultats équivoques ont été observés dans un test in vitro d’aberration chromosomique mais ils ont été clairement négatifs lors de la répétition du test. Lorsqu’il a été testé à la dose maximale tolérée, il n’a pas été retrouvé de génotoxicité avec le tapentadol in vivo, sur la base des 2 critères d’évaluation de l’aberration chromosomique et la synthèse non programmée d’ADN. Les études à long terme chez l’animal n’ont pas identifié de risque carcinogène potentiel pertinent chez l’homme. Le tapentadol n’a pas d’influence sur la fertilité masculine ou féminine du rat mais la survie in utero était diminuée à dose élevée, sans que l’on sache si cela est généré par le mâle ou la femelle. Le tapentadol n’a pas montré d’effet tératogène chez le rat ou le lapin après exposition intraveineuse ou sous cutanée ; cependant après administration de doses provoquant un effet pharmacologique exagéré (effets µ-opioïdes centraux liés à des doses supérieures à la marge thérapeutique), un retard du développement et une embryotoxicité ont été observés. Après administration par voie intraveineuse chez le rat, une diminution de la survie in utero a été observée. Chez le rat, le tapentadol, à des doses qui n’ont pas provoqué de toxicité chez la mère, provoque une augmentation de la mortalité des ratons F1, qui ont été également exposés via le lait maternel entre les 1 er et 4 ème jours après l’accouchement. Il n’y a eu aucun effet sur les paramètres neurocomportementaux.
L’excrétion dans le lait maternel a été étudiée chez le raton allaité par des mères traitées par tapentadol. Les ratons ont été exposés de façon dose dépendante au tapentadol et tapentadol-O-glucuronide. Il en a été conclu que le tapentadol est excrété dans le lait maternel.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES #top
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6.1. Liste des excipients
Noyau du comprimé :
Hypromellose, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium
Pelliculage :
Hypromellose, lactose monohydraté, Talc, macrogol 6000, propylèneglycol, dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172), oxyde de fer noir (E172).
6.2. Incompatibilités
Sans objet.
6.3. Durée de conservation
3 ans
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Plaquettes thermoformées en (PVC/PVDC – Aluminium).
Boites de 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90, 100 comprimés pelliculés.
Plaquette thermoformées pour délivrance à l’unité (PVC/PVDC – Aluminium).
Boites de 10x1, 14x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 90x1, 100x1 comprimés pelliculés.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE #top
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LABORATOIRES GRUNENTHAL
IMMEUBLE EUREKA
19, RUE ERNEST RENAN – CS 90001
92024 NANTERRE CEDEX
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE #top
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· 34009 419 289 3 2: 10 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC-Aluminium)
· 34009 419 290 1 4 : 14 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC-Aluminium)
· 34009 419 291 8 2 : 28 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC-Aluminium)
· 34009 419 292 4 3 : 56 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC-Aluminium)
· 34009 419 293 0 4 : 10 comprimés sous plaquettes pour délivrance à l’unité
PVC/PVDC-Aluminium)
· 34009 419 294 7 2 : 14 comprimés sous plaquettes pour délivrance à l’unité PVC/PVDC-Aluminium)
· 34009 419 295 3 3 : 28 comprimés sous plaquettes pour délivrance à l’unité PVC/PVDC-Aluminium)
· 34009 419 297 6 2 : 56 comprimés sous plaquettes pour délivrance à l’unité PVC/PVDC-Aluminium)
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION #top
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[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE #top
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[à compléter ultérieurement par le titulaire]
11. DOSIMETRIE #top
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Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES #top
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Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Stupéfiant.
Prescription limitée à 28 jours.
Prescription sur ordonnances répondant aux spécifications fixées par l’arrêté du 31 mars 1999.
Sommaire de la notice
Dénomination du médicament (#Dénomination_du_médicament)
Encadré (#Encadré)
Que contient cette notice ? (#Que_contient_cette_notice_?)
1. QU’EST-CE QUE PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ? (#1._QU_EST-CE_QUE_PALEXIA_LP_250_mg,_comprimé_à_libération_prolongée_ET_DANS_QUELS_CAS_EST-IL_UTILISE_?)
2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT DE PRENDRE PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ? (#2._QUELLES_SONT_LES_INFORMATIONS_A_CONNAITRE_AVANT_DE_PRENDRE_PALEXIA_LP_250_mg,_comprimé_à_libération_prolongée_?)
3. COMMENT PRENDRE PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ? (#3._COMMENT_PRENDRE_PALEXIA_LP_250_mg,_comprimé_à_libération_prolongée_?)
4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ? (#4._QUELS_SONT_LES_EFFETS_INDESIRABLES_EVENTUELS_?)
5. COMMENT CONSERVER PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ? (#5._COMMENT_CONSERVER_PALEXIA_LP_250_mg,_comprimé_à_libération_prolongée_?)
6. CONTENU DE L’EMBALLAGE ET AUTRES INFORMATIONS (#6._CONTENU_DE_L_EMBALLAGE_ET_AUTRES_INFORMATIONS)
Notice patient
ANSM - Mis à jour le : 21/02/2020
Dénomination du médicament
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PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée
Tapentadol
Encadré
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Veuillez lire attentivement cette notice avant de prendre ce médicament car elle contient des informations importantes pour vous.
· Gardez cette notice. Vous pourriez avoir besoin de la relire.
· Si vous avez d’autres questions, interrogez votre médecin, ou votre pharmacien.
· Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez pas à d’autres personnes. Il pourrait leur être nocif, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.
· Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, ou votre pharmacien. Ceci s’applique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Voir rubrique 4.
Que contient cette notice ?
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1. Qu'est-ce que PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée et dans quels cas est-il utilisé ?
2. Quelles sont les informations à connaître avant de prendre PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ?
3. Comment prendre PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ?
4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?
5. Comment conserver PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ?
6. Contenu de l’emballage et autres informations.
1. QU’EST-CE QUE PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?
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Le tapentadol – la substance active contenue dans PALEXIA LP - est un antalgique puissant qui appartient à la classe des opioïdes. PALEXIA LP est utilisé pour le traitement des douleurs chroniques sévères de l’adulte qui ne peuvent être traitées que par des antalgiques opioïdes.
2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT DE PRENDRE PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ?
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Ne prenez jamais PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée :
· si vous êtes allergique (hypersensible) à la substance active ou à l’un des autres composants contenus dans ce médicament, mentionnés dans la rubrique 6.
· si vous avez de l’asthme ou si votre respiration est dangereusement lente ou faible (dépression respiratoire, hypercapnie) ;
· si vous avez une paralysie de l’intestin ;
· en cas d’intoxication aigue par l’alcool, des somnifères, d’autres médicaments contre la douleur ou des médicaments psychotropes (médicaments qui agissent sur l’humeur et les émotions) (voir rubrique « Prise d’autres médicaments »).
Avertissements et précautions
Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant de prendre PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée :
· si vous avez une respiration lente ou peu profonde ;
· si vous souffrez d’une augmentation de la pression intracrânienne ou des troubles de la conscience pouvant aller jusqu’au coma ;
· si vous avez eu un traumatisme crânien ou une tumeur du cerveau ;
· si vous souffrez d’une maladie du foie ou des reins (voir rubrique « Comment prendre PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée») ;
· si vous souffrez d’une maladie du pancréas, dont la pancréatite, ou des voies biliaires ;
· si vous prenez des médicaments appelés agonistes / antgonistes mixtes des récepteurs opioïdes (tels que la pentazocine, la nalbuphine) ou agonistes partiels des récepteurs µ-opioïdes (tel que la buprénorphine)
· Si vous êtes susceptible de souffrir d’épilepsie ou de convulsions, ou si vous prenez d’autres médicaments connus pour augmenter le risque de crises épileptiques, car le risque de convulsions pourrait augmenter.
PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée peut entrainer une dépendance physique et psychique. Si vous avez une tendance à abuser des médicaments ou si vous êtes dépendant à des médicaments, vous ne devez prendre ce médicament que pendant de courtes durées et sous stricte surveillance médicale.
Troubles respiratoires liés au sommeil
PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée contient une substance active appartenant au groupe des opioïdes. Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, tels que l’apnée centrale du sommeil (respiration superficielle/pause respiratoire pendant le sommeil) et l’hypoxémie liée au sommeil (faible taux d’oxygène dans le sang).
Le risque de souffrir d’apnée centrale du sommeil dépend de la dose d’opioïdes. Votre médecin peut envisager de diminuer votre dose totale d’opioïdes si vous souffrez d’apnée centrale du sommeil.
Autres médicaments et PALEXIA LP 250 mg comprimé à libération prolongée
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.
Le risque d’effets indésirables augmente si vous prenez des médicaments qui peuvent provoquer des convulsions, tels que certains antidépresseurs ou antipsychotiques. Le risque d’avoir une crise d’épilepsie peut augmenter si vous prenez PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée en même temps. Votre médecin vous indiquera si PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée peut vous convenir.
L'utilisation concomitante de PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée avec des médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines et médicaments apparentés (certains somnifères ou tranquillisants (ex barbituriques), ou d’autres médicaments qui soulagent la douleur comme les opioïdes, la morphine et la codéine (aussi utilisés pour soigner la toux), des antipsychotiques, des antihistaminiques H1, de l’alcool) augmente le risque de somnolence, de difficultés respiratoires (dépression respiratoire), de coma et peut mettre en jeu le pronostic vital. Compte-tenu de ces risques, l'utilisation concomitante ne doit être envisagée qu’en l’absence d’autre option de traitement.
Toutefois, si votre médecin vous prescrit PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée en association avec un médicament sédatif, il devra limiter la dose et la durée du traitement concomitant.
Veuillez informer votre médecin de tous médicaments sédatifs que vous prenez et respectez les doses prescrites par votre médecin. Il peut être utile de demander à vos amis ou parents de faire attention aux signes et symptômes décrits ci-dessus. Contactez votre médecin si vous présentez ce type de symptômes.
Si vous prenez un médicament qui influe sur les niveaux de sérotonine (tels que certains médicaments pour traiter la dépression), consultez votre médecin avant de prendre PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée car des cas de syndrome sérotoninergique ont été rapportés. Le syndrome sérotoninergique est rare mais peut menacer le pronostic vital. Les symptômes incluent des contractions rythmiques involontaires des muscles dont les muscles qui contrôlent les mouvements oculaires, l’agitation, une transpiration excessive, tremblements, une exagération des réflexes, une augmentation de la tension musculaire, une température du corps supérieure à 38°C. En cas de survenue, demandez conseil à votre médecin.
L’association de PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée avec d’autres médicaments agonistes/antagonistes mixtes des récepteurs μ-opioïde (exemple : pentazocine, nalbuphine) ou agonistes partiels (exemple : buprénorphine) n’a pas été étudiée. Il est possible que PALEXIA LP perde de son efficacité s’il est donné avec l’un de ces médicaments. Prévenez votre médecin si vous êtes actuellement traité par l’un de ces médicaments. La prise de PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée avec des inhibiteurs ou inducteurs puissants (exemples : rifampicine, phenobarbital, le millepertuis) de certaines enzymes nécessaires à l’élimination du tapentadol de votre corps peut avoir une influence sur l’efficacité du tapentadol ou pourrait entrainer des effets indésirables surtout au début ou à l’arrêt de cet autre traitement. Tenez votre médecin informé de tous les médicaments que vous prenez.
PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ne doit pas être associé à des inhibiteurs de la MAO (certains médicaments pour le traitement de la dépression). Dites à votre docteur si vous prenez des inhibiteurs de la MAO ou si vous en avez pris au cours des 14 derniers jours.
PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée avec des aliments et boissons
Ne consommez pas d'alcool pendant le traitement par PALEXIA LP, car cela pourrait accentuer certains effets indésirables tels que la somnolence. La nourriture n'a pas d'influence sur l'action de ce médicament.
Grossesse et allaitement
Si vous êtes enceinte ou que vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou planifiez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou pharmacien avant de prendre ce médicament.
Ne prenez pas ces comprimés :
· si vous êtes enceinte sauf si votre médecin vous le recommande,
· au cours de l’accouchement car cela pourrait entrainer une respiration dangereusement lente ou faible (dépression respiratoire) chez le nouveau-né,
· au cours de l’allaitement car il pourrait être présent dans le lait maternel.
Conduite de véhicules et utilisation de machines
PALEXIA LP peut provoquer une somnolence, des sensations de vertige et une vision floue et peut modifier vos réactions. Cela peut arriver notamment lorsque vous commencez à prendre PALEXIA LP, si votre médecin modifie la posologie ou si vous buvez de l’alcool ou prenez des tranquillisants. Demandez à votre médecin si vous pouvez conduire une voiture ou utiliser des machines.
PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée contient du lactose
Si votre médecin vous a informé(e) d’une intolérance à certains sucres, consultez-le avant de prendre ce médicament.
3. COMMENT PRENDRE PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ?
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Veillez à toujours prendre ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. Vérifiez auprès de votre médecin ou pharmacien en cas de doute.
Votre médecin ajustera la dose en fonction de l’intensité de votre douleur et de votre sensibilité personnelle à la douleur. D'une manière générale, il faut prendre la dose minimale qui soulage la douleur.
Posologie
Adulte
La posologie habituelle est de 1 comprimé toutes les 12 heures. Il n’est pas recommandé de prendre des doses quotidiennes totales de PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée supérieures à 500 mg par jour. Si nécessaire, votre médecin peut vous prescrire un dosage ou un délai entre les doses plus approprié. Si vous sentez que l’effet de ces comprimés est trop fort ou trop faible, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien.
Patients âgés
Chez les patients âgés (plus de 65 ans), un ajustement des doses n’est généralement pas nécessaire. Cependant, l’excrétion du tapentadol peut être retardée chez certains patients de ce groupe d’âge. Si vous êtes concerné, votre médecin pourra vous proposer une posologie différente.
Maladie du foie ou des reins (insuffisance)
Les patients qui ont des problèmes sévères du foie ne doivent pas prendre ce médicament. Si vous avez des problèmes hépatiques d’intensité modérée, votre médecin pourra vous recommander une posologie différente. En cas de problèmes légers du foie, un ajustement de la posologie n’est pas nécessaire.
Les patients atteints de problèmes sévères des reins ne doivent pas prendre ce médicament. En cas de problèmes rénaux d’intensité légère à modérée, un ajustement de la posologie n’est pas nécessaire.
Enfants et adolescents
PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée n’est pas recommandé chez l’enfant et l’adolescent de moins de 18 ans.
Mode d’administration
PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée est à prendre par voie orale.
Il faut avaler les comprimés entiers avec une quantité suffisante de liquide.
Les comprimés ne doivent pas être mâchés, cassés ou écrasés – cela pourrait entrainer un surdosage car la substance active sera libérée trop rapidement dans le corps.
Vous pouvez prendre ce médicament l’estomac vide ou avec les repas.
Il est possible que l’enveloppe du comprimé ne soit pas complètement digérée et que vous la retrouviez dans vos selles. Ceci ne doit pas vous inquiéter, étant donné que la substance active du comprimé a déjà été absorbée par votre organisme et ce que vous voyez n’est que l’enveloppe du comprimé.
Il ne faut pas prendre les médicaments plus longtemps que la période indiquée par le médecin.
Si vous avez pris plus de PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée que vous n’auriez dû :
Consultez immédiatement votre médecin ou votre pharmacien.
Après la prise de doses très fortes, vous pourriez présenter les effets suivants :un rétrécissement des pupilles, des vomissements, une chute de la pression artérielle, une accélération des battements cardiaques, un état de choc, des troubles de la conscience allant jusqu'au coma (inconscience profonde), des crises d'épilepsie et une respiration dangereusement lente ou peu profonde ou un arrêt respiratoire.
Si cela vous arrive, il faut immédiatement appeler un médecin.
Si vous oubliez de prendre PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée :
Si vous oubliez de prendre des comprimés, la douleur risque de réapparaître. N’augmentez pas la dose pour compenser les doses que vous avez oubliées, continuez simplement à prendre les comprimés comme avant.
Si vous arrêtez de prendre PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée :
Si vous interrompez ou arrêtez trop rapidement le traitement, la douleur risque de réapparaître. Si vous désirez arrêter le traitement, consultez votre médecin avant d’arrêter.
L'arrêt du traitement n’entraîne en général pas d’effet. Cependant, dans de rares cas, les personnes ne se sentent pas bien quand elles arrêtent brutalement le traitement après avoir pris ce médicament pendant quelques temps.
Les symptômes peuvent être :
· agitation, larmoiement, le nez qui coule, bâillement, transpiration, des frissons, douleur musculaire et pupille dilatée.
· Irritabilité, anxiété, mal de dos, douleur articulaire, faiblesse, crampes abdominales, difficulté à dormir, nausées, perte d’appétit, vomissements, diarrhée et augmentations de la pression arterielle, de la fréquence de la respiration ou cardiaque.
Si vous présentez l'un de ces troubles après l'arrêt du traitement, consultez votre médecin.
Vous ne devez pas arrêter votre traitement soudainement sans que votre médecin vous y ait autorisé. Si votre médecin souhaite que vous arrêtiez le traitement, il/elle vous dira comment procéder. Cela pourra inclure une réduction progressive des doses.
Si vous avez d’autres questions sur l’utilisation de ce médicament, demandez plus d’informations
4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?
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Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, mais ils ne surviennent pas systématiquement chez tout le monde.
Effets indésirables importants ou symptômes à surveiller et ce qu’il faut faire en cas de survenue :
Ce médicament peut entrainer des réactions allergiques. Les symptômes peuvent être une respiration sifflante, des difficultés à respirer, un gonflement des paupières, du visage ou des lèvres, une éruption cutanée ou des démangeaisons principalement celles touchant tout le corps.
Un autre effet indésirable sérieux est un état dans lequel vous respirez plus lentement ou moins profondément que d’habitude. Cela apparait plus fréquemment chez les patients âgés ou affaiblis.
Si vous êtes concerné par ces effets indésirables, contactez immédiatement votre médecin.
Autres effets indésirables qui peuvent apparaitre :
Très fréquent (peut concerner plus d’1 patient sur 10) : nausées, constipation, sensations de vertiges, somnolence, maux de tête.
Fréquent (peut concerner jusqu’à 1 patient sur 10) : diminution de l’appétit, anxiété, humeur dépressive, troubles du sommeil, nervosité, impatience, troubles de l’attention, tremblements, contractions musculaires, flush (accès de rougeur), essoufflements, vomissements, diarrhée, indigestion, démangeaisons, augmentation de la transpiration, éruption cutanée, sensation de faiblesse, fatigue, impression de changement de la température du corps, sécheresse des muqueuses, accumulation d’eau dans les tissus (œdème).
Peu fréquent (peut concerner jusqu’à 1 patient sur 100) : réactions allergiques aux médicaments (incluant gonflement sous la peau et urticaire et dans les cas sévères : difficulté à respirer, chute de la pression sanguine, perte de connaissance ou choc), perte de poids, désorientation, confusion, excitabilité (agitation), troubles de la perception, rêves anormaux, euphorie, diminution du niveau de conscience, troubles de la mémoire, troubles mentaux, évanouissement, sédation, troubles de l’équilibre, difficultés à parler, engourdissement, sensations anormales de la peau (ex picotements, fourmillements), vision anormale, augmentation du rythme cardiaque, diminution du rythme cardiaque, palpitations, diminution de la pression sanguine, gêne abdominale, urticaire, gêne pour uriner, urines fréquentes, troubles sexuels, syndrome de sevrage (voir rubrique « si vous arrêtez de prendre PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée »), impression d’être anormal, irritabilité.
Rare (peut concerner jusqu’à 1 patient sur 1000) : dépendance au traitement, pensée anormale, crise d’épilepsie, état proche de l’évanouissement, coordination anormale des membres, respiration dangereusement lente ou peu profonde (dépression respiratoire), troubles de la vidange gastrique, impression d’être ivre, impression de relâchement.
Fréquence indéterminée : délire
La probabilité d’avoir des idées et un comportement suicidaires est généralement augmentée chez les patients souffrant de douleur chronique. De plus, certains médicaments pour le traitement de la dépression (qui ont un impact sur le système des neurotransmetteurs dans le cerveau) peuvent augmenter ce risque, surtout au début du traitement. Bien que le tapentadol ait aussi des effets sur les neurotransmetteurs, les données d’utilisation du tapentadol chez l’humain ne mettent pas en évidence d’augmentation du risque de suicide.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien. Ceci s’applique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet: www.signalement-sante.gouv.fr.
En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage d’informations sur la sécurité du médicament.
5. COMMENT CONSERVER PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée ?
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Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
Ne pas utiliser PALEXIA LP après la date de péremption mentionnée sur la boîte et la plaquette thermoformée. La date d’expiration fait référence au dernier jour du mois.
6. CONTENU DE L’EMBALLAGE ET AUTRES INFORMATIONS
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Ce que contient PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée
La substance active est :
Tapentadol........................................................................................................................... 250 mg
Sous forme de chlorhydrate de tapentadol
Pour un comprimé pelliculé à libération prolongée
Les autres composants sont :
Noyau du comprimé :
Hypromellose, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium
Pelliculage :
Hypromellose, lactose monohydraté, Talc, macrogol 6000, propylèneglycol, dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172), oxyde de fer noir (E172).
Qu’est-ce que PALEXIA LP 250 mg, comprimé à libération prolongée et contenu de l’emballage extérieur
Ce médicament se présente sous forme de comprimé pelliculé à libération prolongée.
Les comprimé sont pelliculés, rouge brunâtre, de forme oblongue (7 mm x 17 mm), avec le logo Grünenthal sur l’une des faces et « H5 » sur l’autre face.
Ce médicament se présente sous la forme d'un comprimé pelliculé en boîte de 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90, 100 comprimés ou sous conditionnement pour délivrance à l’unité (boîte de 10x1, 14x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 90x1 et 100x1).
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Titulaire de l’autorisation de mise sur le marché
LABORATOIRES GRÜNENTHAL
IMMEUBLE EUREKA
19, rue ERNEST RENAN – CS 90001
92024 NANTERRE CEDEX
Exploitant de l’autorisation de mise sur le marché
LABORATOIRES GRÜNENTHAL
IMMEUBLE EUREKA
19, rue ERNEST RENAN – CS 90001
92024 NANTERRE CEDEX
Fabricant
GRÜNENTHAL GMBH
ZIEGLERSTRASSE 6
52078 AACHEN
ALLEMAGNE
Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen
Ce médicament est autorisé dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen sous les noms suivants : Conformément à la réglementation en vigueur.
[À compléter ultérieurement par le titulaire]
La dernière date à laquelle cette notice a été révisée est :
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
Autres
Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de l’ANSM (France).
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